HSF4 Attivatori
I comuni attivatori di HSF4 includono, a titolo esemplificativo, la geldanamicina CAS 30562-34-6, il triptolide CAS 38748-32-2, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, lo Zerumbone CAS 471-05-6 e la quercetina CAS 117-39-5.
Gli attivatori di HSF4 sono un'intrigante classe di composti chimici che svolgono un ruolo fondamentale nella modulazione del meccanismo di risposta allo stress cellulare, in particolare inducendo l'attività della Heat Shock Factor Protein 4 (HSF4). Questo gruppo di molecole comprende un'ampia gamma di strutture e funzionalità, ma converge verso un unico obiettivo biologico: l'attivazione di HSF4. HSF4 è un regolatore trascrizionale che orchestra l'espressione delle proteine da shock termico (HSP), fondamentali per i processi di ripiegamento, riparazione e degradazione delle proteine. L'attivazione di HSF4 è associata principalmente alla risposta cellulare a varie forme di stress proteotossico, che può essere innescato da un accumulo di proteine mal ripiegate o danneggiate all'interno della cellula. I composti che stimolano HSF4 lo fanno attraverso diversi meccanismi, molti dei quali comportano la perturbazione dell'omeostasi cellulare, rendendo necessaria l'attivazione di vie di risposta protettive allo stress.
Ad esempio, gli attivatori di HSF4, come la geldanamicina e il suo derivato 17-AAG, agiscono inibendo la funzione della Heat Shock Protein 90 (Hsp90), un chaperone molecolare essenziale per il corretto ripiegamento e la stabilizzazione di molte proteine clienti. L'inibizione di Hsp90 da parte di questi composti determina un accumulo di proteine non ripiegate o mal ripiegate, innescando così una risposta cellulare allo stress che culmina nell'attivazione di HSF4. Allo stesso modo, gli inibitori del proteasoma come MG132 e bortezomib portano a un accumulo di proteine poliubiquitinate bloccando il percorso di degradazione di queste proteine.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega alla proteina 90 dello shock termico (Hsp90) e inibisce la sua attività di chaperone. Poiché la Hsp90 è essenziale per la maturazione di molte proteine di segnalazione, la sua inibizione da parte della geldanamicina può portare all'attivazione della Heat shock factor protein 4 (HSF4) come risposta allo stress per far fronte all'aumento dei livelli di proteine mal ripiegate. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è un triepossido diterpenico che può indurre la risposta allo shock termico. Attraverso i suoi effetti multiformi sui processi cellulari, può causare il misfolding delle proteine e quindi potenziare indirettamente l'attivazione di HSF4, mentre la cellula cerca di mitigare il danno. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che porta all'accumulo di proteine poliubiquitinate, inducendo uno stress proteotossico. Questo aumenta la richiesta di chaperoni molecolari e di conseguenza attiva HSF4 per aumentare la capacità della cellula di alleviare lo stress. | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $110.00 $400.00 | ||
Lo zerumbone è un composto sesquiterpenico in grado di attivare indirettamente HSF4 inducendo stress cellulare, che richiede l'upregulation dei chaperoni molecolari per mantenere l'omeostasi proteica. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide che ha dimostrato di attivare la risposta allo shock termico modulando l'espressione delle proteine dello shock termico, suggerendo un potenziale ruolo di attivazione indiretta per HSF4, aumentando la necessità cellulare di attività chaperone. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è una catechina che si trova nel tè verde e che è nota per indurre l'espressione delle proteine da shock termico, portando potenzialmente all'attivazione di HSF4, che sarebbe necessaria per gestire l'aumento della richiesta di attività chaperonica. | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
La quinomicina A è un antibiotico chinoxalino che può legarsi al DNA e inibire il fattore 1 (HIF-1), che induce l'ipossia. L'inibizione di HIF-1 può portare allo stress cellulare, attivando potenzialmente HSF4 come meccanismo compensativo per affrontare lo stress e ripristinare l'omeostasi. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina è un inibitore della N-glicosilazione, che induce lo stress ER e la risposta alle proteine dispiegate (UPR). L'UPR può portare all'attivazione di HSF4 come parte dello sforzo cellulare per ripristinare la funzione normale, aumentando la produzione di chaperoni molecolari. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che provoca l'accumulo di proteine ubiquitinate, inducendo così una risposta allo stress che può attivare HSF4 per rispondere alla maggiore necessità di meccanismi di controllo della qualità delle proteine. | ||||||