HR Inibitori

I comuni inibitori dell'HR includono, ma non solo, la quercetina CAS 117-39-5, l'XAV939 CAS 284028-89-3, l'(RS)-Atenololo CAS 29122-68-7, l'LGK 974 CAS 1243244-14-5 e l'IC261 CAS 186611-52-9.

La classe di sostanze chimiche denominate collettivamente inibitori dell'HR comprende una serie di composti che possono interferire con la funzione della proteina HR indirettamente, modulando le vie di segnalazione associate, in particolare la via Wnt/β-catenina, che è implicata nello sviluppo del follicolo pilifero e, per associazione, nel funzionamento della proteina HR. Questi composti agiscono su diversi componenti della via Wnt, che notoriamente interagisce con la proteina HR nel suo ruolo di regolazione della crescita dei capelli.

Ad esempio, i flavonoidi come la quercetina possono inibire la segnalazione Wnt, che a sua volta può influenzare le azioni regolatrici della proteina HR nella crescita dei capelli. Gli inibitori della tankyrase come XAV-939 agiscono stabilizzando Axin, un regolatore negativo della via Wnt, che porterebbe alla degradazione della β-catenina, un co-attivatore trascrizionale coinvolto nello sviluppo del follicolo pilifero. Allo stesso modo, composti come ICG-001 e JW55 interrompono direttamente l'interazione tra la β-catenina e i suoi partner trascrizionali all'interno della via Wnt, il che potrebbe avere effetti a valle sull'attività dell'HR. Altre sostanze chimiche di questa classe, come LGK-974, hanno come bersaglio enzimi come la Porcupina, essenziali per la modificazione post-traduzionale e la secrezione delle proteine Wnt, influenzando così la segnalazione che potrebbe modulare la funzione dell'HR. KY02111, FH535, PKF118-310 e IWR-1 hanno tutti come bersaglio vari aspetti della cascata di segnalazione Wnt/β-catenina, dalla produzione di ligandi all'attività trascrizionale nucleare, che possono intersecarsi con la funzionalità della proteina HR.