HMGCR Inibitori
I comuni inibitori dell'HMGCR includono, ma non solo, la lovastatina CAS 75330-75-5, l'idrossiacido di simvastatina, sale di ammonio CAS 139893-43-9, l'idrossiacido di lovastatina, sale di sodio CAS 75225-50-2, la pravastatina, sale di sodio CAS 81131-70-6 e l'atorvastatina sale di calcio triidrato CAS 344423-98-9.
Gli inibitori dell'HMGCR rappresentano una classe distintiva di composti chimici meticolosamente progettati per esercitare un'inibizione selettiva sull'attività enzimatica della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A reduttasi (HMGCR). Operando come perno dell'intricato meccanismo del metabolismo cellulare, l'HMGCR svolge un ruolo centrale all'interno della via del mevalonato, un percorso biochimico fondamentale per la biosintesi del colesterolo e di altri composti isoprenoidi. La ragion d'essere degli inibitori dell'HMGCR risiede nel loro obiettivo esplicito di interrompere la conversione enzimatica del 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) in mevalonato, un passo fondamentale nell'intricata cascata che culmina nella sintesi del colesterolo nelle cellule epatiche.
Il colesterolo, un costituente integrale delle membrane cellulari, è una chiave di volta dell'architettura cellulare, in quanto fornisce l'integrità strutturale e modula la fluidità della membrana. Oltre al suo ruolo strutturale, il colesterolo funge da progenitore per una pletora di molecole bioattive, tra cui ormoni e acidi biliari, sottolineando la sua indispensabilità in diversi processi fisiologici. Gli inibitori dell'HMGCR, in virtù della loro capacità di modulare l'attività enzimatica dell'HMGCR, hanno quindi la capacità di manipolare in modo intricato i livelli cellulari di colesterolo. Questa modulazione, a sua volta, si riverbera attraverso le vie a valle influenzate dalle molecole derivate dal colesterolo, offrendo una lente sfumata attraverso la quale i ricercatori possono sondare l'intricata interazione dei componenti cellulari e il loro impatto su processi biologici più ampi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Desmethyl Rosuvastatin-d6 Disodium Salt | sc-219130 | 1 mg | $678.00 | |||
L'N-Desmetil Rosuvastatina-d6 sale disodico è un analogo deuterato che presenta caratteristiche di legame uniche con la HMG-CoA reduttasi, influenzate dalle sue specifiche interazioni ioniche. La presenza di deuterio altera il profilo cinetico dell'inibizione enzimatica, potenzialmente migliorando la stabilità dei complessi enzima-substrato. Anche la solubilità e il comportamento di partizione di questo composto in ambiente acquoso possono avere un impatto sulle sue dinamiche di interazione, fornendo approfondimenti sulle vie metaboliche e sulla regolazione degli enzimi. | ||||||
Fluvastatin Lactone | 94061-83-3 | sc-218520 | 5 mg | $315.00 | 1 | |
La fluvastatina lattone presenta una conformazione strutturale unica che facilita il legame selettivo con la HMG-CoA reduttasi, influenzandone l'attività catalitica. L'anello lattonico del composto ne aumenta la lipofilia, favorendo un'efficiente penetrazione nella membrana e l'interazione con i bilayer lipidici. La sua cinetica di reazione rivela un meccanismo di inibizione competitiva, caratterizzato da una distinta affinità per il sito attivo dell'enzima. Inoltre, la stereochimica del composto gioca un ruolo cruciale nel modulare le interazioni enzima-substrato, offrendo spunti di riflessione sui meccanismi di regolazione del metabolismo lipidico. | ||||||
2-Hydroxy Atorvastatin Lactone | 163217-74-1 | sc-213817 sc-213817-CW | 1 mg 1 mg | $500.00 $625.00 | ||
Il lattone 2-idrossi dell'atorvastatina presenta una struttura lattonica unica che contribuisce alla sua reattività e interazione con la HMG-CoA reduttasi. La presenza del gruppo idrossile aumenta la sua affinità per l'enzima, promuovendo interazioni di legame specifiche che possono influenzare l'efficienza catalitica. La sua flessibilità conformazionale consente aggiustamenti dinamici nelle interazioni enzima-substrato, con un potenziale impatto sul flusso metabolico nelle vie di sintesi del colesterolo. Le proprietà fisico-chimiche distinte di questo composto facilitano studi sfumati sulla cinetica e sulla regolazione degli enzimi. | ||||||
2-Hydroxy Atorvastatin-d5 Disodium Salt | 1276537-19-9 | sc-213819 sc-213819-CW | 1 mg 1 mg | $500.00 $650.00 | ||
Il sale disodico di 2-idrossi-atorvastatina-d5 presenta un gruppo idrossile distintivo che ne migliora la solubilità e la reattività, consentendo un'efficace modulazione dell'attività della HMG-CoA reduttasi. La sua struttura deuterata fornisce un'etichettatura isotopica unica, che facilita gli studi cinetici avanzati e la tracciabilità metabolica. La doppia natura ionica del composto promuove forti interazioni elettrostatiche con l'enzima, alterando potenzialmente le dinamiche conformazionali e influenzando l'accessibilità al substrato. Questo comportamento sottolinea il suo ruolo nei percorsi di biosintesi dei lipidi. | ||||||
4-Hydroxy Atorvastatin-d5 Disodium Salt | sc-216856 sc-216856-CW | 1 mg 1 mg | $600.00 $750.00 | |||
Il sale disodico di 4-idrossi-atorvastatina-d5 presenta un gruppo idrossile che ne aumenta la solubilità e la reattività, consentendo un'efficace modulazione dell'attività della HMG-CoA reduttasi. La sua marcatura isotopica con il deuterio fornisce una visione unica delle vie metaboliche e dei meccanismi di reazione. Le proprietà elettroniche distinte del composto possono influenzare la sua dinamica di interazione con l'enzima, consentendo studi cinetici dettagliati e l'elucidazione dei meccanismi di regolazione nel metabolismo dei lipidi. | ||||||
4-Hydroxy atorvastatin lactone | 163217-70-7 | sc-216854 | 1 mg | $430.00 | ||
Il lattone 4-idrossi atorvastatina presenta caratteristiche strutturali uniche che ne facilitano l'interazione con la HMG-CoA reduttasi. L'anello lattonico ne aumenta la stabilità e la reattività, consentendo interazioni di legame specifiche che possono alterare la conformazione dell'enzima. La sua capacità di formare legami idrogeno e di impegnarsi in interazioni idrofobiche contribuisce al suo profilo cinetico, fornendo indicazioni sulla regolazione dell'enzima e sul flusso metabolico. La particolare stereochimica di questo composto può anche influenzare la sua selettività nei percorsi biochimici. | ||||||
3α-Hydroxy Pravastatin Sodium Salt | 81093-43-8 | sc-216656 | 1 mg | $305.00 | ||
Il sale sodico di 3α-idrossi-pravastatina presenta una configurazione strutturale unica che facilita l'inibizione selettiva della HMG-CoA reduttasi. Il suo gruppo idrossilico aumenta la solubilità e la reattività, consentendo un'interazione efficiente con il sito attivo dell'enzima. La capacità del composto di formare interazioni elettrostatiche dinamiche e di impegnarsi in cambiamenti conformazionali contribuisce ai suoi effetti regolatori sul metabolismo lipidico. Questa interazione di forze molecolari influenza la cinetica complessiva del percorso enzimatico. | ||||||
3α-Hydroxy Pravastatin Lactone | 85798-96-5 | sc-216655 | 1 mg | $650.00 | ||
Il 3α-idrossi-pravastatina lattone presenta una struttura lattonica distintiva che favorisce un legame efficace con l'HMG-CoA reduttasi, influenzandone l'attività enzimatica. L'esclusiva disposizione stereochimica del composto consente interazioni molecolari specifiche, aumentando la sua affinità per il sito attivo. Inoltre, la sua capacità di formare legami idrogeno intramolecolari e di impegnarsi in contatti idrofobici svolge un ruolo cruciale nel modulare la cinetica e la stabilità della reazione, influenzando i processi metabolici. | ||||||
Lovastatin-d3 | 1002345-93-8 | sc-280938 | 1 mg | $372.00 | ||
La lovastatina-d3 è un derivato deuterato della lovastatina, caratterizzato da un'etichettatura isotopica stabile che ne migliora la tracciabilità negli studi metabolici. Questo composto presenta un'affinità unica per la HMG-CoA reduttasi, promuovendo interazioni di legame specifiche che alterano la conformazione dell'enzima. La presenza di deuterio modifica la cinetica di reazione, influenzando potenzialmente il tasso di conversione del substrato e il flusso metabolico nelle vie di biosintesi del colesterolo. La sua firma isotopica distinta consente applicazioni analitiche precise nella ricerca biochimica. | ||||||
Pravastatin-D3 Sodium Salt | 81131-70-6 (unlabeled) | sc-219637 | 1 mg | $305.00 | ||
La pravastatina-D3 sale sodico è un analogo deuterato della pravastatina, notevole per la sua marcatura isotopica che facilita il tracciamento metabolico avanzato. Questo composto si impegna con la HMG-CoA reduttasi attraverso interazioni molecolari selettive, che portano a un'alterazione della dinamica enzimatica. L'incorporazione del deuterio influenza la stabilità degli intermedi di reazione, modificando potenzialmente l'efficienza catalitica dell'enzima. Il suo profilo isotopico unico ne aumenta l'utilità in indagini biochimiche dettagliate, fornendo approfondimenti sul metabolismo dei lipidi. | ||||||