Histamine H3 Receptor Inibitori
I comuni inibitori del recettore H3 dell'istamina includono, a titolo esemplificativo, BF 2649 CAS 903576-44-3, Ciproxifan maleate CAS 184025-19-2, Tioperamide-maleate CAS 148440-81-7, BF 2649 CAS 903576-44-3 e Conessine CAS 546-06-5.
Gli inibitori del recettore dell'istamina H3 comprendono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che modulano l'attività del recettore dell'istamina H3, un autorecettore presinaptico situato principalmente nel cervello. Questo recettore svolge un ruolo cruciale nella regolazione della sintesi e del rilascio di istamina, un neurotrasmettitore coinvolto in vari processi fisiologici, tra cui la regolazione del sonno-veglia, le funzioni cognitive e il controllo dell'appetito. Gli inibitori del recettore H3 dell'istamina, come Ciproxifan, Tioperamide e Pitolisant, funzionano principalmente come antagonisti o agonisti inversi. Questi composti presentano un'elevata affinità e selettività per il recettore H3, che li rende strumenti preziosi nella ricerca neurologica e agenti per disturbi come la narcolessia, l'ADHD e i disturbi cognitivi.
Il meccanismo d'azione di questi inibitori varia, ma in genere comporta il blocco o l'agonismo inverso del recettore. Antagonisti come Ciproxifan e GSK189254 competono con l'istamina per legarsi al recettore H3, impedendo così la normale funzione inibitoria del recettore sul rilascio di neurotrasmettitori. Questa azione determina un aumento del rilascio di istamina e di altri neurotrasmettitori come l'acetilcolina, che può migliorare le funzioni cognitive e la veglia. D'altra parte, gli agonisti inversi come la tioperamide e il pitolisant non solo bloccano il recettore, ma inducono anche un effetto opposto alla sua attività naturale. Questo porta a una riduzione del rilascio di istamina dai neuroni istaminergici, influenzando ulteriormente le dinamiche dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale.
VEDI ANCHE...
Items 11 to 20 of 20 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Impentamine dihydrobromide | 34973-91-6 | sc-203604 sc-203604A | 10 mg 50 mg | $125.00 $525.00 | ||
L'impentamina diidrobromuro funziona come modulatore del recettore H3 dell'istamina, caratterizzato da dinamiche di legame selettive che promuovono cambiamenti allosterici unici nella conformazione del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, che mettono a punto l'attività del recettore. Il suo profilo cinetico evidenzia un rapido inizio d'azione, con un notevole impatto sulle cascate di segnalazione a valle, influenzando così il rilascio di neurotrasmettitori e la plasticità sinaptica. Gli attributi strutturali del composto contribuiscono alla sua selettività recettoriale e alla modulazione funzionale. | ||||||
Lorcainide HCl | 58934-46-6 | sc-391023 sc-391023A | 5 mg 25 mg | $94.00 $255.00 | ||
La lorcainide HCl agisce come antagonista del recettore dell'istamina H3, caratterizzato dalla capacità di interrompere le tipiche interazioni recettore-ligando. Questo composto presenta un'affinità unica per il recettore, che porta a spostamenti conformazionali che alterano le vie di segnalazione. Il suo profilo di interazione comprende specifiche forze ioniche e di van der Waals, che ne aumentano l'efficacia di legame. La cinetica della lorcainide HCl rivela un effetto ritardato ma sostenuto sull'attività del recettore, influenzando le risposte cellulari a valle e le dinamiche dei neurotrasmettitori. | ||||||
Clobenpropit (hydrobromide) | 145231-35-2 | sc-205258 sc-205258A | 1 mg 10 mg | $36.00 $288.00 | ||
Il Clobenpropit hydrobromide funziona come antagonista del recettore dell'istamina H3, caratterizzato da un legame selettivo che induce una notevole modulazione allosterica. Questo composto si impegna in intricate interazioni idrogeno-legame e idrofobiche, che mettono a punto la conformazione del recettore e le cascate di segnalazione. La sua cinetica di reazione suggerisce un rapido inizio d'azione, con un impatto pronunciato sul rilascio di neurotrasmettitori e sulla plasticità sinaptica, evidenziando il suo ruolo nei processi neurofisiologici. | ||||||
GT 2016 | 152241-24-2 | sc-362740 sc-362740A | 10 mg 50 mg | $145.00 $645.00 | ||
GT 2016 agisce come modulatore del recettore dell'istamina H3, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso specifiche interazioni elettrostatiche. Questo composto presenta una spiccata affinità per il sito ortosterico del recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di legame graduale, che consente un impegno sostenuto del recettore, che può influenzare l'eccitabilità neuronale e le dinamiche di trasmissione sinaptica. | ||||||
JNJ 10181457 dihydrochloride | 544707-19-9 | sc-361216 sc-361216A | 10 mg 50 mg | $169.00 $793.00 | ||
JNJ 10181457 dicloridrato funziona come antagonista del recettore dell'istamina H3, distinguendosi per il suo legame selettivo ai siti allosterici che modulano l'attività del recettore. Questo composto dimostra una dinamica di interazione unica, promuovendo cambiamenti conformazionali che migliorano la segnalazione del recettore. La sua cinetica di reazione indica una fase di associazione rapida seguita da una dissociazione più lenta, suggerendo un'occupazione prolungata del recettore. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità facilitano un'efficace interazione con le membrane biologiche. | ||||||
Conessine | 546-06-5 | sc-203554 | 50 mg | $125.00 | 1 | |
La conessina agisce come antagonista del recettore H3 dell'istamina. Si trova nella corteccia della Holarrhena antidysenterica ed è nota per le sue proprietà antistaminiche. | ||||||
3-(1H-Imidazol-4-yl)propyl di(p-fluorophenyl)methyl ether hydrochloride | 182069-10-9 | sc-298704 | 10 mg | $145.00 | 1 | |
Il cloridrato di 3-(1H-Imidazol-4-il)propil di(p-fluorofenil)metil etere agisce come modulatore del recettore dell'istamina H3, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni idrogeno-legame e idrofobiche con i siti recettoriali. Questo composto presenta un profilo unico di desensibilizzazione del recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle. La sua rigidità strutturale contribuisce ad aumentare l'affinità di legame, mentre le sue proprietà fisico-chimiche promuovono un'efficace permeabilità di membrana, facilitando le risposte cellulari dinamiche. | ||||||
2-(2-Methylaminoethyl)pyridine | 5638-76-6 | sc-254040 | 5 g | $101.00 | ||
La 2-(2-metilaminoetil)piridina funziona come ligando del recettore dell'istamina H3, distinguendosi per la sua capacità di legare selettivamente il recettore attraverso intricate interazioni elettrostatiche. La struttura molecolare flessibile del composto consente un'adattabilità conformazionale, migliorando la sua interazione con il sito attivo del recettore. Inoltre, la sua esclusiva parte contenente azoto facilita specifiche interazioni ioniche, modulando potenzialmente l'attività del recettore e influenzando le cascate di segnalazione intracellulare. | ||||||
Betahistine Hydrochloride | 15430-48-5 | sc-210906 | 50 mg | $2290.00 | ||
La betaistina cloridrato agisce come modulatore del recettore H3 dell'istamina, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in interazioni molecolari sfumate. Le sue caratteristiche strutturali promuovono una conformazione dinamica, ottimizzando l'affinità e la specificità del legame. La presenza di un anello piridinico contribuisce al suo ambiente ricco di elettroni, consentendo efficaci legami a idrogeno e interazioni dipolo-dipolo. Il profilo cinetico di questo composto suggerisce una rapida associazione e dissociazione con il recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
Imetit è un agonista potente e selettivo del recettore dell'istamina H3, spesso utilizzato nella ricerca per comprendere il ruolo del recettore nella modulazione della neurotrasmissione. | ||||||