Hhip Inibitori

I comuni inibitori di Hhip comprendono, ma non solo, la ciclopamina CAS 4449-51-8, il vismodegib CAS 879085-55-9, il GANT61 CAS 500579-04-4, il Jervine CAS 469-59-0 e il Saridegib CAS 1037210-93-7.

Per quanto riguarda la classe chimica degli inibitori di HHIP, si tratta principalmente di inibitori della via di segnalazione dell'hedgehog, di cui HHIP fa parte. Il bersaglio primario di molti di questi inibitori è Smoothened (SMO), un recettore accoppiato a proteine G che svolge un ruolo critico nella trasduzione del segnale di hedgehog. Inibendo SMO, questi composti sopprimono efficacemente gli effetti a valle della via di hedgehog, compresa la modulazione dell'attività o dell'espressione di HHIP.

La maggior parte di questi inibitori, come la ciclopamina e il vismodegib, sono piccole molecole che interagiscono direttamente con la proteina SMO, bloccandone l'attività. Questo porta a una diminuzione della segnalazione della via di hedgehog, che può influenzare indirettamente HHIP. Altre, come GANT61, agiscono più a valle prendendo di mira i fattori di trascrizione GLI, che sono gli effettori finali della cascata di segnalazione dell'hedgehog. Inibendo questi fattori, si riduce anche la trascrizione dei geni hedgehog-responsive, tra cui potenzialmente HHIP.