HGD Inibitori
I comuni inibitori della HGD includono, ma non solo, il metimazolo CAS 60-56-0, l'allopurinolo CAS 315-30-0, il nitisinone CAS 104206-65-7, il fenilbutazone CAS 50-33-9 e il febuxostat CAS 144060-53-7.
Gli inibitori chimici dell'omogentisato 1,2-diossigenasi (HGD) possono essere diversi per struttura e modalità d'azione. Il metimazolo è un derivato della tiourea che, grazie alla sua somiglianza strutturale con la tirosina, può inibire in modo competitivo la HGD. Questo avviene inserendosi nel sito attivo della HGD, impedendo così all'enzima di metabolizzare l'acido omogentisico, suo substrato naturale. Analogamente, l'allopurinolo ha una struttura molecolare che gli consente di legarsi al sito attivo della HGD. Questo legame può impedire all'acido omogentisico di essere metabolizzato dalla HGD. Il fenilbutazone, un altro inibitore, presenta analogie strutturali con i composti fenolici che sono substrati delle diossigenasi. Poiché la HGD rientra in questa categoria di enzimi, il fenilbutazone può bloccare il sito attivo dell'enzima, inibendo la scomposizione dell'acido omogentisico.
Altri composti, come il nitisinone, agiscono a monte della HGD nella via di degradazione della tirosina. Inibendo la 4-idrossifenilpiruvato diossigenasi, il nitisinone può causare un aumento dei livelli di tirosina, che a sua volta può portare a una diminuzione dell'attività della HGD attraverso meccanismi di inibizione a feedback. Febuxostat e sulfinpirazone, entrambi inibitori della xantina ossidasi, possiedono strutture che consentono loro di interagire con il sito attivo della HGD. Il loro legame può ostacolare l'accesso dell'acido omogentisico al sito attivo, inibendo così l'attività dell'HGD. L'ossido di tungsteno (VI) e l'ossido di molibdeno (VI) possono influenzare l'HGD alterando potenzialmente l'ambiente metallico all'interno del sito attivo di questo metalloenzima, inibendone l'attività. La quercetina può legarsi agli enzimi che richiedono specifiche molecole organiche per la loro attività e può inibire la HGD bloccandone il sito attivo. La teofillina può legarsi al sito attivo della HGD e inibirne la funzione. L'acido folico, in concentrazioni elevate, può interferire con i cofattori necessari per l'attività dell'HGD, mentre la pirazinamide può inibire l'HGD occupando il suo sito attivo e impedendo il naturale metabolismo del substrato. Ciascuna di queste sostanze chimiche può influire sulla capacità della HGD di catalizzare l'ossidazione dell'acido omogentisico, un passaggio critico nel percorso catabolico della tirosina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Il metimazolo è un derivato della tiourea che agisce come inibitore dell'enzima perossidasi tiroidea. L'omogentisato 1,2-diossigenasi (HGD), la proteina in questione, è coinvolta nel catabolismo della tirosina. La somiglianza strutturale del metimazolo con l'amminoacido tirosina potrebbe permettergli di interagire con il sito attivo della HGD, inibendo in modo competitivo la sua funzione di scomposizione della tirosina. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinolo è noto per inibire la xantina ossidasi, un enzima coinvolto nel metabolismo delle purine. Anche la HGD opera in un percorso metabolico, in particolare nella degradazione della tirosina. In teoria, l'allopurinolo potrebbe inibire la HGD legandosi al suo sito attivo grazie alle somiglianze strutturali con i substrati della HGD, impedendo così la degradazione dell'acido omogentisico da parte della HGD. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
Il fenilbutazone, un farmaco antinfiammatorio, presenta analogie strutturali con i composti fenolici che sono substrati o inibitori delle diossigenasi. Poiché la HGD è una diossigenasi, il fenilbutazone potrebbe legarsi al sito attivo della HGD, inibendo la sua capacità di metabolizzare l'acido omogentisico. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Febuxostat, un inibitore selettivo della xantina ossidasi, ha una struttura molecolare che potrebbe teoricamente permettergli di legarsi al sito attivo della HGD. Questo legame potrebbe inibire la normale funzione della HGD, bloccando in modo competitivo l'accesso al suo substrato naturale. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
Il sulfinpirazone è un inibitore della xantina ossidasi e ha caratteristiche strutturali che potrebbero permettergli di interagire con le diossigenasi come la HGD. Il sulfinpirazone potrebbe inibire la HGD imitando i suoi substrati naturali, portando a una diminuzione della sua attività enzimatica. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide noto per inibire un'ampia gamma di enzimi. Grazie alla sua struttura, potrebbe legarsi ai siti attivi di enzimi come l'HGD, che potrebbero richiedere molecole organiche specifiche per l'attività, portando all'inibizione della funzione dell'HGD. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofillina, simile ad altri derivati della xantina, ha il potenziale di inibire vari enzimi. Grazie alle sue proprietà strutturali, potrebbe legarsi al sito attivo di HGD, inibendo potenzialmente la sua attività nel metabolizzare l'acido omogentisico. | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
L'acido folico, una vitamina B, è essenziale per vari processi metabolici, compreso il metabolismo degli aminoacidi. Pur non essendo un inibitore diretto, l'acido folico in alte concentrazioni potrebbe competere con i cofattori richiesti dalla HGD per la sua attività, riducendo così la sua funzione. | ||||||
Pyrazinamide | 98-96-4 | sc-205824 sc-205824A sc-205824B sc-205824C sc-205824D sc-205824E | 10 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $48.00 $66.00 $87.00 $148.00 $474.00 $2231.00 | ||
La pirazinamide è un agente antimicobatterico che ha dimostrato di inibire diversi enzimi. In teoria, potrebbe inibire la HGD legandosi al suo sito attivo, impedendo così alla HGD di metabolizzare i suoi substrati naturali. | ||||||