Hep B preS1 Inibitori

I comuni inibitori dell'epatite B preS1 includono, a titolo esemplificativo, ciclosporina A CAS 59865-13-3, nitazoxanide CAS 55981-09-4, tenofovir CAS 147127-20-6, entecavir monoidrato CAS 209216-23-9 e itraconazolo CAS 84625-61-6.

La regione preS1 del virus dell'epatite B (HBV) è un componente critico nella capacità del virus di infettare le cellule dell'ospite, il che la rende un obiettivo della ricerca immunologica. La regione preS1 facilita il legame del virus con il polipeptide co-trasportatore del taurocolato di sodio (NTCP) sugli epatociti, dando inizio all'infezione. Sebbene gli inibitori diretti della regione preS1 non siano ben definiti, diverse sostanze chimiche hanno la capacità di agire come inibitori indiretti, interrompendo varie fasi del ciclo di vita dell'HBV e, per estensione, la funzionalità della regione preS1. Composti come la ciclosporina A possono inibire il recettore NTCP stesso, bloccando l'ingresso dell'HBV nelle cellule. Anche gli antivirali che hanno come bersaglio la trascrizione inversa, come il tenofovir e l'entecavir, potrebbero ostacolare i processi a valle del legame con la preS1, impedendo al virus di stabilire un'infezione produttiva.

Altri inibitori ipotizzati sono l'Itraconazolo, che potrebbe alterare l'integrità dell'involucro virale, e agenti come la Ribavirina che aumentano il tasso di mutazione virale, portando a particelle virali non vitali. L'amantadina e la rimantadina, note per interferire con il rivestimento virale, influenzano il rilascio dell'HBV nel citoplasma, mentre gli inibitori della proteasi, come il Nelfinavir, potrebbero interrompere l'elaborazione delle proteine virali cruciali per la replicazione. L'uso di queste sostanze chimiche come inibitori indiretti della regione preS1 richiederebbe un'indagine approfondita, in quanto i loro meccanismi d'azione primari non sono esplicitamente mirati a colpire l'HBV.