HEN2 Inibitori
I comuni inibitori di HEN2 includono, ma non solo, l'Actinomicina D CAS 50-76-0, l'α-Amanitina CAS 23109-05-9, la Cordycepina CAS 73-03-0, il Triptolide CAS 38748-32-2 e il DRB CAS 53-85-0.
Gli inibitori di HEN2 sono una classe di composti chimici che mirano a inibire l'attività dell'enzima HEN2 (Hydroxyaryl Enzyme 2), una proteina coinvolta in vari processi biochimici, tra cui la trasduzione del segnale e la regolazione del metabolismo. Questi inibitori funzionano tipicamente legandosi al sito attivo dell'enzima o interferendo con il legame del cofattore, riducendo di fatto la sua attività catalitica. L'inibizione di HEN2 porta a una cascata di effetti a valle all'interno dei sistemi biologici in cui l'enzima svolge un ruolo chiave, spesso influenzando le vie legate al metabolismo cellulare o alla segnalazione. Dal punto di vista chimico, gli inibitori di HEN2 possono variare ampiamente nella loro struttura, che va da piccole molecole organiche con specifici motivi di legame che riconoscono e si attaccano al sito attivo dell'enzima, a strutture più grandi e complesse che modulano l'attività enzimatica indirettamente interagendo con i siti allosterici.Il meccanismo di inibizione da parte degli inibitori di HEN2 può essere reversibile o irreversibile. Nell'inibizione reversibile, l'inibitore si lega in modo non covalente all'enzima, consentendo la ripresa della normale funzione dell'enzima una volta rimosso l'inibitore. Al contrario, gli inibitori irreversibili formano un legame covalente con l'enzima, alterandone in modo permanente la struttura e la funzione. Le analisi strutturali, come la cristallografia a raggi X o l'NMR, sono comunemente utilizzate per studiare le interazioni di legame tra gli inibitori HEN2 e il loro enzima bersaglio, fornendo indicazioni su come le modifiche strutturali possano aumentare la potenza inibitoria o la selettività. Inoltre, questi composti sono spesso ottimizzati attraverso vari cicli di modifiche chimiche per migliorare l'affinità di legame, la stabilità e la specificità per l'enzima HEN2. Lo sviluppo di inibitori di HEN2 contribuisce a una più profonda comprensione del ruolo dell'enzima nei processi biochimici fondamentali, nonché delle più ampie implicazioni della sua regolazione negli organismi viventi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si lega alle sequenze di DNA nel complesso di iniziazione della trascrizione, bloccando la fase di allungamento della sintesi dell'RNA da parte della RNA polimerasi, il che ridurrebbe la trascrizione del gene HEN2. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitina inibisce in modo specifico l'RNA polimerasi II, determinando una forte diminuzione della trascrizione dell'mRNA che codifica per proteine come HEN2, causando una riduzione dei suoi livelli di mRNA e successivamente della sua abbondanza proteica. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycepina agisce terminando prematuramente l'allungamento dell'mRNA a causa della sua incorporazione nella catena di RNA in crescita, che porterebbe a una trascrizione tronca e non funzionale dell'mRNA del gene HEN2. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide disturba il macchinario trascrizionale legandosi alla subunità XPB di TFIIH, portando all'inibizione della trascrizione mediata dalla RNA polimerasi II e alla conseguente diminuzione della sintesi di mRNA di HEN2. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB interferisce con la fosforilazione del dominio carbossi-terminale della RNA polimerasi II, che è essenziale per le fasi di iniziazione e allungamento della trascrizione, con conseguente downregulation dell'espressione di HEN2. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomicina B inibisce l'esportazione nucleare dell'mRNA legandosi all'esportina 1, che ridurrebbe i livelli citoplasmatici dell'mRNA di HEN2 disponibili per la traduzione, diminuendo così l'espressione della proteina HEN2. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina imita il nucleoside guanosina, che può portare all'inibizione dell'attività della RNA polimerasi RNA-dipendente, riducendo in definitiva la replicazione e la trascrizione dell'RNA, compresi i trascritti del gene HEN2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina può inibire la topoisomerasi II, un enzima coinvolto nella replicazione e nella trascrizione del DNA, che potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione del gene HEN2 a causa di processi di sintesi del DNA e dell'RNA interrotti. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acido micofenolico impoverisce i pool di nucleotidi di guanosina inibendo l'inosina monofosfato deidrogenasi, che è fondamentale per la sintesi dell'mRNA; questo potrebbe comportare una diminuzione dei livelli di mRNA di HEN2. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo sopprime le chinasi ciclina-dipendenti che sono necessarie per la fosforilazione della RNA polimerasi II, portando all'inibizione dell'allungamento trascrizionale e alla conseguente diminuzione dell'espressione del gene HEN2. | ||||||