HAPSTR2 Attivatori

I comuni attivatori di HAPSTR2 comprendono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'A-769662 CAS 844499-71-4, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e il PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori di HAPSTR2 utilizzano una varietà di meccanismi per potenziare la sua attività funzionale, principalmente attraverso la modulazione degli stati di fosforilazione e dei sistemi di secondi messaggeri. Ad esempio, la stimolazione dell'attività dell'adenilil ciclasi da parte di alcuni composti porta a un aumento dei livelli intracellulari di cAMP, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA attivata può quindi fosforilare HAPSTR2, aumentandone l'attività. Inoltre, l'inibizione delle fosfodiesterasi svolge un ruolo cruciale nel mantenere elevati i livelli di cAMP e cGMP, sostenendo ulteriormente l'attivazione di HAPSTR2 attraverso la PKA e altre protein chinasi cGMP-dipendenti. Inoltre, l'attivazione della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK) in risposta allo stress energetico innesca una cascata di eventi di fosforilazione che possono culminare in una maggiore attività di HAPSTR2.

Un'altra serie di attivatori agisce modulando la protein chinasi C (PKC) e i recettori dell'adenosina A2B, noti per influenzare le cascate di segnalazione intracellulare che possono portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di HAPSTR2. Anche alcuni inibitori delle tirosin-chinasi possono determinare modelli di fosforilazione alterati che favoriscono l'attivazione di HAPSTR2. Inoltre, gli inibitori delle fosfatasi contribuiscono all'attivazione di HAPSTR2 impedendo la de-fosforilazione delle proteine e promuovendo così uno stato fosforilato sostenuto che supporta la conformazione attiva di HAPSTR2.