GSK-3 alpha Inibitori
I comuni inibitori della GSK-3α includono, ma non sono limitati a, Litio CAS 7439-93-2, SB-216763 CAS 280744-09-4, Inibitore XVI della GSK-3 CAS 252917-06-9, Tideglusib CAS 865854-05-3 e LY2090314 CAS 603288-22-8.
Gli inibitori della GSK-3α appartengono a una significativa classe di composti chimici che hanno attirato l'attenzione nel campo della ricerca biomedica grazie alle loro proprietà molecolari distintive e alle implicazioni in vari processi biologici. La GSK-3α, o glicogeno sintasi chinasi-3 alfa, è un enzima che svolge un ruolo fondamentale nel mediare le vie di segnalazione intracellulare e nel regolare numerose funzioni cellulari. Questi inibitori sono specificamente progettati per interagire e modulare l'attività della GSK-3α, che è un enzima serina/treonina chinasi. La diversità strutturale della classe degli inibitori della GSK-3α è notevole e comprende un'ampia gamma di scaffold chimici e gruppi funzionali.
L'architettura molecolare di questi inibitori è strategicamente progettata per facilitare il legame al sito attivo della GSK-3α, ostacolando così la sua attività chinasica. L'inibizione dell'attività della GSK-3α può avere profondi effetti a valle su varie cascate e vie di segnalazione essenziali per la sopravvivenza, la crescita e il differenziamento delle cellule. La progettazione e la sintesi di inibitori della GSK-3α comportano spesso un'esplorazione approfondita delle relazioni struttura-attività, poiché i ricercatori cercano di ottimizzare l'affinità, la selettività e le proprietà farmacocinetiche di questi composti.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
A 1070722 | 1384424-80-9 | sc-364392 sc-364392A | 10 mg 50 mg | $131.00 $709.00 | ||
A 1070722 funziona come inibitore selettivo della GSK-3 alfa, caratterizzato dalla capacità di formare forti interazioni π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. Le regioni idrofobiche uniche di questo composto aumentano l'affinità di legame, mentre la sua flessibilità conformazionale consente aggiustamenti dinamici durante l'interazione con l'enzima. I cambiamenti risultanti nella conformazione dell'enzima influenzano in modo significativo l'efficienza catalitica e la specificità del substrato, incidendo sulle cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
CHIR-98014 | 252935-94-7 | sc-364465 sc-364465A | 5 mg 25 mg | $300.00 $1035.00 | 1 | |
CHIR-98014 è un potente inibitore della GSK-3 alfa, che si distingue per la sua capacità unica di legarsi a idrogeno con le catene laterali degli amminoacidi chiave nel sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta una tasca idrofobica distinta che stabilizza il complesso enzima-inibitore, aumentandone la selettività. Inoltre, la sua configurazione stereochimica consente un orientamento spaziale ottimale, facilitando una modulazione efficace delle vie di regolazione della GSK-3 alfa e degli effetti a valle sui processi cellulari. | ||||||
MeBIO | 667463-95-8 | sc-357370 | 10 mg | $160.00 | 1 | |
MeBIO agisce come inibitore selettivo della GSK-3 alfa, caratterizzato dalla capacità di formare forti interazioni π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta una flessibilità conformazionale unica che gli permette di adattarsi a vari ambienti di legame, migliorando la sua affinità. Il suo profilo cinetico rivela una rapida associazione e una più lenta dissociazione, contribuendo a un'inibizione prolungata. Inoltre, le proprietà di solubilità di MeBIO facilitano interazioni efficaci in diversi contesti biochimici. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
LY2090314 | 603288-22-8 | sc-507359 | 5 mg | $175.00 | ||