GPR8 Attivatori

Gli attivatori GPR8 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, SQ 22536 CAS 17318-31-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7, H-89 cloridrato CAS 130964-39-5 e Bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

Gli attivatori GPR8 comprendono una gamma diversificata di composti in grado di influenzare l'attività del GPR8, noto anche come NPBWR2. Il GPR8 è un recettore accoppiato a una proteina G e, sebbene i suoi ligandi naturali siano i neuropeptidi, gli attivatori di questa classe mirano a varie vie e processi cellulari che si intersecano con la segnalazione del recettore accoppiato a una proteina G (GPCR), modulando così indirettamente la funzione e la dinamica del GPR8.

Tra i membri di spicco di questa classe vi sono la forskolina e il PMA. La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP. Livelli elevati di cAMP possono modulare la segnalazione di GPCR, influenzando così l'attività di GPR8. Il PMA, invece, attiva la protein chinasi C (PKC), un altro attore chiave nella segnalazione dei GPCR, che può successivamente influenzare GPR8. U73122, un inibitore della fosfolipasi C, e SQ22536, un inibitore dell'adenilato ciclasi, modulano entrambi gli enzimi fondamentali per le cascate di segnalazione delle GPCR, influenzando GPR8. Le vie PI3K ed ERK, bersagliate rispettivamente da LY294002 e PD98059, si intersecano con la segnalazione dei GPCR, offrendo un'altra via attraverso cui modulare l'attività di GPR8. Altri composti come Go6983, H89, GF109203X, BAPTA-AM, W7 e KN-93 hanno come bersaglio varie chinasi, enzimi e molecole intracellulari che svolgono un ruolo nella segnalazione dei GPCR o nei loro regolatori a monte. Influenzando queste vie, queste sostanze chimiche possono modulare l'attività di GPR8.