GPR35 Attivatori
Gli attivatori GPR35 più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'Acido 5-Nitro-2-(3-fenilpropilammino)benzoico (NPPB) CAS 107254-86-4, l'Acido Niflumico CAS 4394-00-7, l'Acido Rosmarinico CAS 20283-92-5, il sale di potassio di D-Luciferina CAS 115144-35-9 e lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Gli attivatori di GPR35 sono composti che mirano e modulano l'attività del recettore accoppiato a proteine G 35 (GPR35), un recettore di superficie cellulare implicato in una miriade di processi biologici grazie alla sua influenza sulle vie di segnalazione intracellulari. Questa classe di sostanze chimiche può legarsi al recettore GPR35, espresso prevalentemente nel tratto gastrointestinale, nelle cellule immunitarie e nel sistema nervoso centrale. L'attivazione del GPR35 può portare a varie risposte intracellulari, principalmente attraverso l'accoppiamento del recettore a proteine G che possono innescare cascate di segnalazione a valle. Tali cascate spesso coinvolgono la modulazione dei livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP), la regolazione dei canali ionici e l'attivazione di chinasi e altre molecole di segnalazione che sono centrali nelle risposte cellulari. La diversità degli attivatori GPR35 deriva dalla capacità del recettore di essere agganciato da un'ampia gamma di ligandi, tra cui piccole molecole, peptidi e ioni.
Il recettore GPR35 è noto per il suo profilo di legame promiscuo, che gli consente di essere attivato da una varietà di composti strutturalmente diversi, tra cui ligandi endogeni come l'acido cinurenico, nonché molecole sintetiche. Gli attivatori di GPR35 possono comportarsi come agonisti completi, agonisti parziali o modulatori allosterici del recettore, il che significa che la loro interazione con GPR35 può indurre diversi cambiamenti conformazionali nel recettore e di conseguenza portare a vari livelli di attivazione del recettore. L'attivazione di GPR35 può influenzare diverse vie di segnalazione, tra cui quelle che coinvolgono le β-arrestine, che possono mediare la desensibilizzazione del recettore, l'internalizzazione e l'avvio di eventi di segnalazione distinti indipendenti dalle proteine G. La natura multiforme della segnalazione di GPR35 implica che gli attivatori di questo recettore possono avere effetti diversi sulle funzioni cellulari, a seconda del tipo di cellula, del contesto di segnalazione e dello specifico attivatore coinvolto.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Nitro-2-(3-phenylpropylamino)benzoic Acid (NPPB) | 107254-86-4 | sc-201542 sc-201542B sc-201542A | 10 mg 25 mg 50 mg | $107.00 $189.00 $311.00 | 7 | |
L'acido 5-Nitro-2-(3-fenilpropilammino)benzoico (NPPB) agisce come modulatore del GPR35, mostrando una capacità unica di stabilizzare la conformazione del recettore attraverso interazioni idrofobiche e legami a idrogeno. Questo composto influenza le vie di segnalazione del calcio intracellulare, promuovendo risposte cellulari distinte. Le sue caratteristiche strutturali consentono un impegno selettivo del recettore, mentre la sua solubilità dinamica aumenta la biodisponibilità, consentendo una modulazione efficace dell'attività del GPR35 in vari ambienti. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acido niflumico funge da modulatore GPR35, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni elettrostatiche con i siti recettoriali, influenzando le cascate di segnalazione a valle. La sua configurazione strutturale unica consente un legame selettivo, che altera la dinamica del recettore e migliora l'efficienza della trasduzione del segnale. Inoltre, la natura anfifilica del composto facilita la permeabilità della membrana, promuovendo l'effettivo assorbimento cellulare e l'interazione con i bilayer lipidici, influenzando così le vie mediate da GPR35. | ||||||
Rosmarinic Acid | 20283-92-5 | sc-202796 sc-202796A | 10 mg 50 mg | $57.00 $107.00 | 4 | |
L'acido rosmarinico agisce come modulatore del GPR35, mostrando una capacità distintiva di formare legami idrogeno con i residui aminoacidici chiave del recettore. Questa interazione stabilizza la conformazione attiva del recettore, portando a un miglioramento delle vie di segnalazione. La sua struttura polifenolica contribuisce alle sue proprietà antiossidanti, influenzando gli stati redox cellulari. Inoltre, la solubilità del composto in vari solventi ne favorisce la biodisponibilità, facilitando il suo impegno con il GPR35 in diversi contesti biologici. | ||||||
D-Luciferin potassium salt | 115144-35-9 | sc-278918 | 50 mg | $120.00 | ||
Il sale di potassio di D-Luciferina è un ligando di GPR35, caratterizzato da proprietà bioluminescenti uniche che derivano dalla sua interazione con il recettore. Questo composto si impegna in interazioni idrofobiche specifiche, promuovendo l'attivazione del recettore e le cascate di segnalazione a valle. La sua flessibilità strutturale consente rapidi cambiamenti conformazionali, migliorando la cinetica di reazione. Inoltre, la forma salina migliora la solubilità, facilitando l'impegno efficace del recettore in vari ambienti. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast (M&B 22948) agisce come modulatore GPR35, distinguendosi per la sua capacità di legarsi selettivamente al recettore, influenzando la segnalazione del calcio intracellulare. La sua struttura molecolare unica consente legami idrogeno specifici e interazioni idrofobiche che stabilizzano il complesso recettore-ligando. Il composto presenta una notevole cinetica di reazione, che consente una rapida attivazione delle vie a valle. Inoltre, la sua natura lipofila aumenta la permeabilità della membrana, ottimizzando le dinamiche di interazione all'interno degli ambienti cellulari. | ||||||
Pamoic acid disodium salt | 6640-22-8 | sc-362777 | 25 g | $63.00 | ||
L'acido pamoico sale disodico funge da modulatore GPR35, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in interazioni elettrostatiche uniche con il recettore. Questo composto facilita l'attivazione delle cascate di segnalazione attraverso distinti cambiamenti conformazionali nella struttura del recettore. La sua natura dualistica favorisce la solubilità in ambiente acquoso, migliorando la sua biodisponibilità. Inoltre, la capacità del composto di formare complessi stabili con GPR35 sottolinea il suo potenziale per influenzare vari processi intracellulari. | ||||||
Compound 10 | 123021-85-2 | sc-364688 sc-364688A | 5 mg 25 mg | $111.00 $432.00 | ||
Il composto 10 agisce come modulatore del GPR35, mostrando una capacità unica di stabilizzare i dimeri del recettore attraverso interazioni idrofobiche. Questo composto avvia specifiche vie di segnalazione inducendo cambiamenti allosterici nella conformazione del recettore. Le sue caratteristiche lipofile migliorano la permeabilità della membrana, consentendo un efficace ingaggio del recettore. Inoltre, l'affinità di legame selettiva del composto 10 contribuisce al suo distinto profilo cinetico, influenzando le risposte cellulari a valle. | ||||||
Pamoic acid | 130-85-8 | sc-212523 | 100 g | $90.00 | ||
L'acido pamoico funge da modulatore GPR35, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in interazioni ioniche e di legame idrogeno con il recettore. Questo composto promuove l'attivazione del recettore attraverso un meccanismo unico che altera la disposizione spaziale degli aminoacidi chiave, facilitando la trasduzione del segnale. La sua natura anfipatica ne migliora l'interazione con i bilayer lipidici, ottimizzandone la localizzazione e l'efficacia negli ambienti cellulari. Le distinte dinamiche di legame del composto ne determinano ulteriormente l'influenza sulle vie mediate dai recettori. | ||||||