GPR171 Inibitori

I comuni inibitori del GPR171 includono, ma non solo, la clozapina CAS 5786-21-0, l'aloperidolo CAS 52-86-8, il ritanserin CAS 87051-43-2, il cloridrato SB-269970 CAS 261901-57-9 e il cloridrato di yohimbina CAS 65-19-0.

Gli inibitori GPR171 sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio il recettore GPR171, un membro della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Il GPR171 è un recettore relativamente orfano, il che significa che i suoi ligandi endogeni e i suoi ruoli biologici non sono stati completamente chiariti. Tuttavia, si pensa che sia coinvolto nella regolazione di specifiche vie di segnalazione, comprese quelle legate ai neuropeptidi. Gli inibitori del GPR171 funzionano in genere bloccando l'interazione tra il recettore e i suoi ligandi o alterando la capacità del recettore di innescare eventi di segnalazione a valle. Questi inibitori sono spesso piccole molecole che sono state progettate o identificate attraverso uno screening per legarsi ai siti attivi o allosterici del recettore, impedendone di fatto l'attivazione. Strutturalmente, gli inibitori di GPR171 presentano una diversità nei loro quadri molecolari, ma tendono a condividere alcune caratteristiche che facilitano l'interazione con i domini transmembrana dei GPCR. Queste caratteristiche spesso includono legami idrofobici che consentono ai composti di incorporarsi nel bilayer lipidico, nonché gruppi polari o carichi che interagiscono con i residui aminoacidici chiave del recettore. L'ottimizzazione di tali inibitori comporta in genere il bilanciamento di proprietà come la lipofilia e l'affinità di legame per ottenere un'inibizione selettiva e potente di GPR171. Queste molecole vengono studiate per comprendere il ruolo del GPR171 nella segnalazione cellulare, dove l'inibizione del recettore può far luce sui percorsi e sui processi fisiologici a cui partecipa. Questa esplorazione contribuisce a una maggiore comprensione della funzione del GPCR e dell'ampio ruolo del GPR171 in vari contesti biologici.