GPR17 Attivatori

Gli attivatori GPR17 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il PF9 sale tetrasodico CAS 851265-78-6, l'Uridina-5'-difosfoglucosio, sale disodico CAS 117756-22-6, l'Uridina CAS 58-96-8, l'ONO 1078 CAS 103177-37-3 e lo Zafirlukast CAS 107753-78-6.

La classe chimica degli attivatori di GPR17 comprende composti che influenzano indirettamente GPR17, un recettore accoppiato a proteine G che è parte integrante della differenziazione degli oligodendrociti e della mielinizzazione. Questi composti interagiscono con le vie di segnalazione, in particolare quelle che coinvolgono la segnalazione purinergica e leucotrienica, che sono fondamentali per la modulazione funzionale del GPR17. Nucleosidi come l'Uridina e l'Adenosina, noti per il loro ruolo nella segnalazione purinergica, sono ligandi naturali per i recettori purinergici. La loro interazione con questi recettori può modulare le vie di segnalazione a cui GPR17 risponde, evidenziando la sensibilità del recettore ai cambiamenti nelle dinamiche di segnalazione purinergica. I cisteinil-leucotrieni (LTC4, LTD4, LTE4), che agiscono come ligandi del GPR17, e i loro antagonisti, tra cui Montelukast, Pranlukast e Zafirlukast, sottolineano ulteriormente l'interazione tra GPR17 e le vie di segnalazione infiammatorie. Questi antagonisti dei recettori leucotrienici influenzano le vie dei leucotrieni, influenzando così indirettamente l'attività di GPR17.

Inoltre, composti come BIBU 104, MDL29.951, MRS2179, Suramin, Reactive Blue 2 e PPADS, principalmente antagonisti di vari recettori purinergici, svolgono un ruolo significativo nella modulazione delle vie di segnalazione purinergiche. Questa modulazione può influenzare indirettamente l'attività di GPR17. Ad esempio, la suramina e il blu reattivo 2, in quanto antagonisti dei recettori P2, alterano il paesaggio di segnalazione in cui opera GPR17, influenzando potenzialmente il suo stato funzionale.