GPR111 Inibitori

Gli inibitori GPR111 più comuni includono, ma non solo, la tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, SQ 22536 CAS 17318-31-9, H-89 cloridrato CAS 130964-39-5 e ML 141 CAS 71203-35-5.

Gli inibitori del GPR111, come identificati nell'ambito più ampio degli agenti mirati ai GPCR, comprendono una serie di molecole progettate per interferire con fasi distinte della cascata di segnalazione dei GPCR. L'elenco comprende agenti che impediscono direttamente l'inizio della segnalazione o che ostacolano gli effettori a valle.

L'iniziazione della segnalazione dei GPCR può essere bersagliata con molecole come la tossina di Pertussis e l'YM-254890. Mentre la tossina di Pertussis arresta la cascata di segnalazione del GPCR accoppiato a Gi/o manipolando la subunità α, l'YM-254890 impedisce la segnalazione del GPCR accoppiato a Gq bloccando lo scambio PIL-GTP. Anche gli effettori e le vie a valle offrono molteplici punti di intervento. U73122, ad esempio, ha come bersaglio la fosfolipasi Cβ, un attore chiave dopo l'attivazione di GPCR accoppiati a Gq. Il SQ 22.536 si concentra sull'adenilato ciclasi, un enzima fondamentale influenzato dai GPCR. Più a valle, H89 ha come bersaglio la protein chinasi A, che è guidata dal cAMP, un prodotto dell'adenilato ciclasi. Dato l'intricato nesso tra GPCR e citoscheletro, inibitori come ML141 e Y-27632, che hanno come bersaglio rispettivamente Cdc42 e ROCK, svolgono un ruolo fondamentale. Allo stesso modo, molecole come LY294002 e PD98059, che ostacolano rispettivamente PI3K e MEK, forniscono un blocco completo contro le potenziali risposte cellulari mediate da GPCR.