GPCR2037 Attivatori
Gli attivatori GPCR2037 più comuni includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, il vardenafil CAS 224785-90-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e il pindololo CAS 13523-86-9.
l'attività funzionale del GPCR2037 attraverso diverse vie di segnalazione associate principalmente alla modulazione dei livelli di cAMP. Isoproterenolo, epinefrina, pindololo, L-858051 e salmeterolo xinafoato funzionano come agonisti o agonisti parziali dei recettori adrenergici, determinando l'attivazione dell'adenilato ciclasi e un aumento del cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). È noto che la PKA attivata fosforila le proteine bersaglio, il che potrebbe potenziare le funzioni di segnalazione del GPCR2037. Inoltre, la forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, bypassando l'attivazione del recettore e fornendo un meccanismo robusto per l'aumento del cAMP e la conseguente attività del GPCR2037. Gli inibitori della fosfodiesterasi come il Vardenafil e il Rolipram mantengono elevati i livelli di cAMP impedendone la degradazione, prolungando così il periodo di attivazione della PKA e potenziando l'attività della GPCR2037.
L'analogo del cAMP 6-Bnz-cAMP sale sodico funge da attivatore diretto della PKA, offrendo un'altra via per migliorare la funzione della GPCR2037, mentre lo ZM-241385 influenza la segnalazione dopaminergica, che potrebbe agire per modulare l'attività della GPCR2037 se fa parte di quella via. La modulazione di altre molecole e vie di segnalazione, come l'inibizione della chinasi Raf da parte di GW5074, potrebbe portare a un aumento dei livelli di cAMP a causa dell'inibizione incrociata della via MAPK, che aumenterebbe la segnalazione PKA e potenzierebbe l'attività di GPCR2037. Infine, l'ICI 118.551 cloridrato, pur essendo principalmente un antagonista, potrebbe esercitare effetti agonistici parziali, con un aumento moderato del cAMP e un corrispondente potenziamento della segnalazione della GPCR2037. Nel complesso, questi attivatori utilizzano l'asse cAMP/PKA come condotto centrale per l'attivazione indiretta della GPCR2037, implicando questa proteina come effettore a valle in diversi processi di trasduzione del segnale che convergono su questo sistema critico di secondi messaggeri.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Un agonista non selettivo del recettore beta-adrenergico che attiva l'adenilato ciclasi attraverso l'accoppiamento con la proteina Gs, portando ad un aumento del cAMP intracellulare. L'aumento dei livelli di cAMP determina l'attivazione della PKA, che può fosforilare il GPCR2037, potenziando la sua funzione di segnalazione. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli di cAMP e la successiva attivazione della PKA. La fosforilazione della PKA può potenziare la cascata di segnalazione del GPCR2037. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Un inibitore della fosfodiesterasi-5 che impedisce la degradazione del cAMP, prolungando così potenzialmente l'attivazione mediata dalla PKA del GPCR2037. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Agisce sui recettori beta-adrenergici per aumentare l'attività dell'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP e l'attivazione della PKA, che può portare alla fosforilazione e al potenziamento dell'attività del GPCR2037. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
Un beta-bloccante con attività simpaticomimetica intrinseca che può attivare debolmente i recettori beta-adrenergici, portando potenzialmente all'attivazione dell'adenilato ciclasi e ad un aumento della segnalazione del GPCR2037 attraverso l'accumulo di cAMP. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Un antagonista del recettore A2A dell'adenosina che può aumentare indirettamente la trasmissione della dopamina, che potrebbe attivare il GPCR2037 se è un effettore a valle nelle vie di segnalazione dopaminergiche. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
Un analogo del cAMP che attiva la PKA; questa attivazione può fosforilare e potenziare l'attività della GPCR2037. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
L'inibitore della fosfodiesterasi-4, che aumenta i livelli di cAMP, potrebbe portare all'attivazione della PKA e al conseguente potenziamento dell'attività della GPCR2037. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
Agonista dei recettori beta2-adrenergici a lunga durata d'azione, in grado di aumentare indirettamente i livelli di cAMP, con conseguente attivazione della PKA e possibile potenziamento dell'attività del GPCR2037. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Un inibitore della chinasi Raf che può aumentare i livelli di cAMP attraverso l'inibizione della via MAPK, potenzialmente migliorando l'attività della GPCR2037 attraverso un aumento della segnalazione PKA. | ||||||