Date published: 2025-12-3

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GPAT2 Inibitori

I comuni inibitori della GPAT2 includono, ma non solo, il C75 (racemico) CAS 191282-48-1, il TOFA (acido 5-(tetradecilossi)-2-furoico) CAS 54857-86-2, la Cerulenina (sintetica) CAS 17397-89-6, l'Acido Betulinico CAS 472-15-1 e il Radicicol CAS 12772-57-5.

La glicerolo-3-fosfato aciltransferasi 2 (GPAT2) è un enzima critico coinvolto nella biosintesi dei glicerolipidi, un processo fondamentale per la formazione di trigliceridi e fosfolipidi nelle cellule. GPAT2 catalizza specificamente la fase iniziale della via di sintesi dei glicerolipidi, l'acilazione del glicerolo-3-fosfato, che è fondamentale per la generazione di diacilglicerolo e successivamente di trigliceridi e fosfolipidi. Questo enzima svolge un ruolo cruciale nel metabolismo dei lipidi ed è coinvolto nella regolazione della formazione delle gocce lipidiche all'interno delle cellule. Data la sua funzione essenziale nella biosintesi dei lipidi, l'attività di GPAT2 ha profonde implicazioni sulla composizione e distribuzione dei lipidi cellulari, influenzando non solo l'immagazzinamento di energia e la struttura della membrana, ma anche le vie di segnalazione dei lipidi. La regolazione dell'attività di GPAT2 influenza quindi direttamente l'omeostasi lipidica cellulare e ha implicazioni più ampie sui processi metabolici dell'organismo.

L'inibizione di GPAT2 rappresenta un approccio mirato alla modulazione della biosintesi lipidica nella sua fase fondamentale. I meccanismi di inibizione si concentrano sull'interruzione della capacità dell'enzima di catalizzare l'acilazione del glicerolo-3-fosfato, riducendo così la produzione di diacilglicerolo e delle molecole lipidiche a valle. Questo obiettivo può essere raggiunto attraverso varie interazioni molecolari che bloccano il sito attivo dell'enzima, alterano la sua conformazione per ridurre la sua affinità per i substrati o competono con il substrato naturale per i siti di legame. Gli inibitori possono legarsi direttamente al sito attivo della GPAT2, impedendo l'accesso al substrato e quindi l'attività enzimatica necessaria per la prima fase della sintesi dei glicerolipidi. In alternativa, gli inibitori allosterici possono legarsi a siti diversi dal sito attivo, inducendo cambiamenti conformazionali che riducono l'efficienza catalitica dell'enzima. Il risultato di tale inibizione è una diminuzione della sintesi di trigliceridi e fosfolipidi, che influisce direttamente sul metabolismo lipidico e potenzialmente sullo stoccaggio dei lipidi e sulla composizione delle membrane. Attraverso questi meccanismi, l'inibizione di GPAT2 offre un metodo preciso per controllare le vie di biosintesi dei lipidi, con implicazioni per la gestione dell'equilibrio della sintesi e dell'accumulo di lipidi all'interno delle cellule.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

C75 (racemic)

191282-48-1sc-202511
sc-202511A
sc-202511B
1 mg
5 mg
10 mg
$71.00
$202.00
$284.00
9
(1)

Il C75, un inibitore della sintasi degli acidi grassi, può portare a profili di acidi grassi alterati, riducendo potenzialmente la disponibilità di substrato per la GPAT2 e quindi la sua attività.

TOFA (5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid)

54857-86-2sc-200653
sc-200653A
10 mg
50 mg
$95.00
$367.00
15
(1)

L'acido 5-(tetradecilossi)-2-furoico (TOFA) è un inibitore dell'acetil-CoA carbossilasi, che può diminuire i livelli di malonil-CoA, influenzando indirettamente l'attività di GPAT2.

Cerulenin (synthetic)

17397-89-6sc-200827
sc-200827A
sc-200827B
5 mg
10 mg
50 mg
$158.00
$306.00
$1186.00
9
(1)

Questo composto inibisce la sintasi degli acidi grassi, determinando una diminuzione della sintesi degli acidi grassi, che sono substrati della GPAT2, riducendone così l'attività.

Betulinic Acid

472-15-1sc-200132
sc-200132A
25 mg
100 mg
$115.00
$337.00
3
(1)

Come inibitore dell'acetil-CoA carbossilasi, l'acido betulinico può diminuire la disponibilità di malonil-CoA, riducendo indirettamente l'attività di GPAT2.

Radicicol

12772-57-5sc-200620
sc-200620A
1 mg
5 mg
$90.00
$326.00
13
(1)

Il radicicol si lega a Hsp90 e può destabilizzare le proteine coinvolte nel metabolismo lipidico, influenzando potenzialmente la funzione di GPAT2.

rac Perhexiline Maleate

6724-53-4sc-460183
10 mg
$184.00
(0)

La peresilina inibisce la carnitina palmitoiltransferasi-1 (CPT1), il che può portare a un'alterazione dei livelli di acil-CoA, influenzando indirettamente l'attività della GPAT2.

Triacsin C Solution in DMSO

76896-80-5sc-200574
sc-200574A
100 µg
1 mg
$149.00
$826.00
14
(1)

Un inibitore dell'acil-CoA sintetasi a catena lunga, in grado di ridurre i livelli di acil-CoA, substrato della GPAT2, diminuendone l'attività.

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

Questo composto inibisce la glicosilazione N-linked e può influenzare la stabilità e la funzione delle proteine, compresi enzimi come GPAT2.

Simvastatin

79902-63-9sc-200829
sc-200829A
sc-200829B
sc-200829C
50 mg
250 mg
1 g
5 g
$30.00
$87.00
$132.00
$434.00
13
(1)

Sebbene sia utilizzato principalmente per inibire l'HMG-CoA reduttasi, agisce anche sulle vie di biosintesi dei lipidi, influenzando probabilmente l'attività di GPAT2 attraverso l'alterazione dei livelli di substrato.

Rottlerin

82-08-6sc-3550
sc-3550B
sc-3550A
sc-3550C
sc-3550D
sc-3550E
10 mg
25 mg
50 mg
1 g
5 g
20 g
$82.00
$163.00
$296.00
$2050.00
$5110.00
$16330.00
51
(2)

Inizialmente identificato come inibitore della PKC, può influenzare diverse vie cellulari, potenzialmente influenzando indirettamente la GPAT2.