Gm806 Attivatori

I comuni attivatori del Gm806 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, la curcumina CAS 458-37-7, il resveratrolo CAS 501-36-0 e il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.

Gli attivatori del membro 2 della famiglia NUT comprendono una serie di composti che influenzano le vie cellulari che portano all'attivazione di questa proteina. La forskolina, attraverso l'aumento del cAMP, attiva la PKA, che a sua volta può fosforilare CREB, un fattore di trascrizione che promuove l'attivazione del membro 2 della famiglia NUT. Analogamente, la caffeina, inibendo la degradazione del cAMP, aumenta indirettamente l'attivazione del membro 2 della famiglia NUT attraverso una segnalazione sostenuta della PKA. Il db-cAMP, un analogo sintetico del cAMP, attiva anch'esso la PKA, rafforzando la fosforilazione di fattori di trascrizione chiave che sono parte integrante dell'attivazione del membro 2 della famiglia NUT.

Altri composti, come l'EGCG e la curcumina, intervengono sul paesaggio epigenetico: l'EGCG inibisce le metiltransferasi del DNA, portando all'ipometilazione e alla conseguente attivazione di geni importanti per la funzione del membro 2 della famiglia NUT, mentre la curcumina attiva la PKD1, che fosforila i fattori di trascrizione associati all'attivazione del membro 2 della famiglia NUT. L'attivazione di SIRT1 da parte del resveratrolo e l'attivazione di Nrf2 da parte del sulforafano comportano entrambe la modulazione di fattori di trascrizione e coattivatori che potenziano l'attivazione del membro 2 della famiglia NUT. Anche l'inibizione della PI3K da parte della quercetina, l'inibizione delle tirosin-chinasi da parte della genisteina e l'attivazione del TRPV1 da parte della capsaicina creano una cascata di eventi intracellulari che culminano nell'attivazione funzionale del membro 2 della famiglia NUT. Inoltre, l'acido retinoico e il pioglitazone si legano a recettori specifici che agiscono come fattori di trascrizione per promuovere l'attivazione di geni che aumentano l'attività del membro 2 della famiglia NUT.