Gm757 Attivatori

I comuni attivatori del Gm757 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'insulina CAS 11061-68-0 e il perossido di idrogeno CAS 7722-84-1.

La classe chimica denominata Ring Finger Protein 224 Activators comprende una serie di composti che potenziano l'attività di ubiquitina ligasi di Rnf224 attraverso varie vie di segnalazione. La forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, promuove indirettamente l'attività di Rnf224 potenziando la fosforilazione mediata dalla PKA di potenziali substrati o proteine regolatrici associate a Rnf224. L'attivazione della PKC da parte della PMA potrebbe portare a risultati simili, con le proteine fosforilate che si presentano come bersagli per l'ubiquitinazione mediata da Rnf224. La ionomicina, attraverso l'innalzamento del calcio intracellulare e la successiva attivazione delle chinasi calmodulina-dipendenti, potrebbe fosforilare le proteine che influenzano il processo di ubiquitinazione in cui è coinvolto Rnf224.

L'EGF e l'insulina sono fattori di crescita che attivano chinasi specifiche attraverso le vie MAPK/ERK e PI3K/AKT, rispettivamente, con eventi di fosforilazione che potrebbero consentire a Rnf224 di ubiquitinare proteine di segnalazione chiave. L'H2O2 e l'ortovanadato di sodio modulano lo stato di fosforilazione delle proteine inducendo modifiche ossidative o inibendo l'attività delle fosfatasi, il che potrebbe determinare un aumento del pool di substrati per Rnf224.