Gm12 Attivatori

Gli attivatori Gm12 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori 3C contenenti ripetizioni ricche di leucina (LRRC3C) comprendono una serie di composti chimici che influenzano le vie di segnalazione cellulare, portando in ultima analisi al potenziamento dell'attività di LRRC3C. Composti come la forskolina e la prostaglandina E2 (PGE2) funzionano aumentando i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta attivano la proteina chinasi A (PKA). La PKA attivata può quindi fosforilare varie proteine pertinenti alla regolazione di LRRC3C, migliorandone la funzione. Analogamente, gli inibitori della fosfodiesterasi come IBMX, rolipram, zaprinast, sildenafil e vardenafil aumentano i livelli di nucleotidi ciclici (cAMP o cGMP), portando all'attivazione della PKA o della protein chinasi G (PKG). L'attivazione di queste chinasi potenzialmente aumenta l'attività di LRRC3C attraverso la fosforilazione delle proteine regolatrici associate.

Altri composti agiscono attraverso la modulazione dei livelli di calcio cellulare, un'altra molecola di segnalazione cruciale che può influenzare l'attività di LRRC3C. A23187 (calcimicina) aumenta il calcio intracellulare, che potrebbe attivare le chinasi calcio-dipendenti o le proteine di legame che interagiscono con LRRC3C, portando alla sua attivazione funzionale. Al contrario, BAPTA-AM serve a regolare i livelli di calcio intracellulare chelando gli ioni calcio, influenzando così le chinasi e le fosfatasi calcio-dipendenti, che a loro volta potrebbero potenziare la funzione di LRRC3C. Infine, l'acido okadaico inibisce le fosfatasi proteiche 1 e 2A, che normalmente de-fosforilano le proteine, mantenendo così uno stato di fosforilazione più elevato all'interno della cellula. Questa inibizione potrebbe impedire la de-fosforilazione delle proteine che modulano l'attività di LRRC3C, con conseguente miglioramento dello stato funzionale di LRRC3C.