GlyT2 Attivatori

Gli attivatori GlyT2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la sarcosina CAS 107-97-1, la betaina CAS 107-43-7, la N,N-dimetilglicina CAS 1118-68-9, il bitartrato di colina CAS 87-67-2 e l'acido guanidinoacetico CAS 352-97-6.

Gli attivatori di GlyT2 sono composti chimici che potenziano l'attività funzionale di GlyT2, un trasportatore di glicina codificato dal gene SLC6A5. Questi attivatori agiscono attraverso vari meccanismi, principalmente incentrati sull'aumento della concentrazione intracellulare o extracellulare di glicina, il substrato naturale del GlyT2. Ad esempio, la sarcosina e la N,N-dimetilglicina possono aumentare i livelli di glicina attraverso il loro metabolismo, potenziando così l'attività della GlyT2 che trasporta la glicina attraverso le membrane neuronali. Anche la betaina e la colina svolgono un ruolo in questo processo, contribuendo al ciclo di metilazione cellulare e all'osmoregolazione, che sono collegati alla sintesi e all'utilizzo della glicina. La presenza di questi composti può aumentare la capacità funzionale di GlyT2, garantendo un apporto costante di glicina per il trasporto.

Inoltre, composti come la milacemide, un farmaco, e il guanidinoacetato, un precursore della creatina, forniscono un impulso all'attività della GlyT2 attraverso la loro conversione in glicina nelle vie metaboliche. L'etanolamina e la L-treonina sono coinvolte in percorsi che producono glicina rispettivamente come sottoprodotto o attraverso una conversione diretta. L'aumento della produzione di glicina può, a sua volta, potenziare l'attività di GlyT2 fornendo una maggiore quantità di substrato. La L-serina svolge un ruolo simile, essendo un precursore nella biosintesi della glicina. Il piridossal fosfato e l'acido folinico, entrambi coinvolti in vie metaboliche critiche, possono aumentare l'attività della GlyT2 facilitando la produzione di glicina attraverso reazioni enzimatiche e il metabolismo monocarbonico. Questi composti aumentano le prestazioni funzionali di GlyT2 influenzando le vie biochimiche che forniscono o regolano la disponibilità di glicina, garantendo così un trasporto efficiente di glicina nei sistemi neuronali.