GLYAT Inibitori

Gli inibitori GLYAT più comuni includono, ma non solo, la soluzione di acrilammide al 40% CAS 79-06-1, l'α-Iodoacetamide CAS 144-48-9, il 5,5′-Ditio-bis-(Acido 2-nitrobenzoico) CAS 69-78-3, la N-Etilmaleimide CAS 128-53-0 e il TPCK CAS 402-71-1.

Gli inibitori chimici della GLYAT possono ostacolare la funzione della proteina attraverso varie interazioni molecolari che hanno come bersaglio il suo sito attivo o i residui essenziali necessari per la sua attività enzimatica. L'acrilammide, ad esempio, può inibire la GLYAT modificando covalentemente i residui di cisteina, un processo che altera efficacemente il sito attivo della proteina e impedisce il legame con il substrato, arrestando così la sua funzione enzimatica. Analogamente, la iodoacetamide, nota per l'alchilazione dei residui di cisteina, può inattivare la GLYAT legandosi alle cisteine del suo sito attivo, precludendo l'attività catalitica essenziale per la sua funzione. Il dietilpirocarbonato (DEPC) modifica i residui di istidina che, se sono parte integrante dell'attività di GLYAT o del legame con il substrato, ne risultano inibiti. Il fenilmetilsulfonilfluoruro (PMSF) può inibire la GLYAT se la funzione della proteina si basa su un residuo di serina all'interno del suo sito attivo, poiché il PMSF reagisce specificamente con la serina per impedire l'attività enzimatica.

Ulteriori azioni inibitorie includono l'1,2-Epossido-3-(p-nitrofenossi)propano (EPNP) e il 5,5'-Ditiobis(acido 2-nitrobenzoico) (DTNB), che possono colpire rispettivamente i residui nucleofili e i gruppi tiolici all'interno del GLYAT. L'etichettatura di affinità di EPNP può inibire l'attività di GLYAT legandosi agli amminoacidi nucleofili che sono essenziali per la sua funzione. Il DTNB potrebbe inibire la GLYAT reagendo con i gruppi tiolici della cisteina, essenziali per l'attività della proteina. La N-Etilmaleimide (NEM), che alchila i gruppi sulfidrilici liberi sulle cisteine, può inibire la GLYAT se possiede residui di cisteina essenziali per la sua funzione. Il tosil-L-fenilalanina clorometilchetone (TPCK) e il tosil-L-lisina clorometilchetone (TLCK) inibiscono il GLYAT, mirando rispettivamente ai residui di istidina e lisina, essenziali per l'attività dell'enzima. Il metabisolfito di sodio modifica i gruppi tiolici e la sua reattività con la cisteina del GLYAT potrebbe portare all'inibizione della sua attività. Infine, il 2,2'-Dipiridil disolfuro può ossidare i gruppi tiolici per formare disolfuri, che possono interferire con la funzione di GLYAT se la formazione di tali legami altera la conformazione attiva della proteina.