GIPR Attivatori

I comuni attivatori del GIPR includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'Exendin-4 CAS 141758-74-9, la liraglutide CAS 204656-20-2 e il forbol-12,13-dibutirrato CAS 37558-16-0.

Il gruppo chimico denominato attivatori del GIPR è costituito da diverse molecole in grado di modulare direttamente o indirettamente l'attività del Gastric Inhibitory Polypeptide Receptor (GIPR). Molti composti di questo gruppo influenzano i livelli di cAMP intracellulare o sono associati a vie di comunicazione con il GIPR. Ad esempio, la forskolina, nota per l'attivazione dell'adenil ciclasi, e l'IBMX, un inibitore della fosfodiesterasi, aumentano entrambi i livelli di cAMP, mettendo in moto eventi di segnalazione a valle associati al GIPR. Analogamente, l'analogo del cAMP 8-Br-cAMP, il PDBu, un attivatore della protein-chinasi C, e persino l'epinefrina, che stimola l'adenilato ciclasi attraverso i recettori beta-adrenergici, sono tutti in grado di influenzare i meccanismi cellulari legati al GIPR.

Mentre alcuni composti, come il GIP (1-42), hanno interazioni dirette con il GIPR, altri, come l'Exendin-4 e la Liraglutide, legati principalmente al recettore GLP-1, presentano percorsi interconnessi con il GIPR e possono quindi avere un'influenza conseguente sulla sua attività. Inoltre, agenti come SQ 22536 e H-89, che inibiscono rispettivamente l'adenilato ciclasi e la protein chinasi A, sottolineano la complessità delle cascate di segnalazione legate al GIPR.