GHRH-R Attivatori

I comuni attivatori del GHRH-R includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4 e la PGE2 CAS 363-24-6.

Gli attivatori del GHRH-R sono una classe di composti che mirano ad aumentare l'attività del recettore dell'ormone di rilascio della crescita (GHRH-R). Il GHRH-R è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che svolge un ruolo critico nel sistema endocrino mediando gli effetti dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH), che stimola la produzione e il rilascio dell'ormone della crescita (GH) dall'ipofisi anteriore.

Gli attivatori diretti del GHRH-R funzionano tipicamente legandosi al recettore e imitando l'azione del ligando naturale, il GHRH. Possono legarsi allo stesso sito del GHRH o a un sito allosterico, dove il loro legame induce un cambiamento conformazionale nel recettore che ne determina l'attivazione. Questa attivazione innesca una cascata di segnalazione all'interno della cellula, che spesso comporta lo scambio di GDP con GTP sulla proteina G, che attiva poi gli effettori a valle, come l'adenilato ciclasi. Il conseguente aumento dei livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP) porta a una serie di eventi intracellulari che culminano nel rilascio dell'ormone della crescita. Gli attivatori indiretti, invece, possono non legarsi al GHRH-R in sé, ma possono potenziarne l'attività, regolando l'espressione del gene GHRH-R, stabilizzando il recettore sulla superficie cellulare o influenzando le modifiche post-traduzionali del recettore. Queste modifiche possono influenzare la sensibilità del recettore al suo ligando, la sua capacità di accoppiarsi con le proteine G o la sua velocità di internalizzazione e riciclo verso la superficie cellulare.