GATA-6 Attivatori
I comuni attivatori di GATA-6 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, il Rolipram CAS 61413-54-5, l'Iloprost CAS 78919-13-8 e il Dibutirril-CAMP CAS 16980-89-5.
GATA-6, o GATA binding protein 6, è un fattore di trascrizione cruciale che svolge un ruolo significativo nella regolazione dell'espressione genica in vari tipi di cellule e tessuti, in particolare quelli coinvolti nello sviluppo e nel mantenimento del sistema cardiovascolare, dei polmoni e del tratto gastrointestinale. Funziona legandosi alla sequenza GATA nei promotori dei geni bersaglio, controllando così la loro trascrizione. GATA-6 è essenziale per il corretto sviluppo del cuore e dei polmoni e contribuisce anche alla differenziazione e alla funzione delle cellule del pancreas e del sistema riproduttivo. La sua attività è modulata attraverso una complessa rete di vie di segnalazione, comprese quelle influenzate dall'AMP ciclico (cAMP), dalle prostaglandine e da varie attività di chinasi. La modulazione dell'attività di GATA-6 ha implicazioni per lo sviluppo e la funzione di diversi tessuti, evidenziando la sua importanza sia nella biologia dello sviluppo che negli stati patologici.
L'attivazione di GATA-6 può essere influenzata da vari attivatori chimici, come dimostrato dagli esempi forniti. Questi attivatori funzionano attraverso diversi meccanismi, che coinvolgono principalmente la modulazione delle vie di segnalazione intracellulare, come quelle mediate da cAMP, cGMP e dalla via della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Ad esempio, l'aumento dei livelli di cAMP, sia attraverso l'attivazione dell'adenilato ciclasi da parte della forskolina, sia attraverso l'inibizione della fosfodiesterasi da parte di composti come il Rolipram e il Milrinone, porta all'attivazione della protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi vari substrati, tra cui quelli che possono portare all'attivazione di GATA-6. Questo indica un ruolo critico della segnalazione del cAMP nell'attivazione funzionale di GATA-6. Inoltre, la modulazione delle dinamiche del citoscheletro di actina e l'alterazione delle risposte allo stress cellulare rappresentano ulteriori livelli di regolazione che possono influenzare l'attività di GATA-6. Questi meccanismi sottolineano l'intricata rete di segnalazione cellulare che governa l'attività di fattori di trascrizione come GATA-6, rivelando il potenziale degli attivatori chimici per manipolare tali reti per la ricerca e potenzialmente per la modulazione delle funzioni correlate a GATA-6 nella patologia e nello sviluppo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Il cAMP elevato aumenta l'attività della protein chinasi A (PKA), che può fosforilare vari bersagli, tra cui i fattori che regolano l'attività di GATA-6. Questa fosforilazione promuove GATA-6. Questa fosforilazione promuove l'attivazione di GATA-6, facilitando il suo legame al DNA e la successiva regolazione trascrizionale dei geni coinvolti nello sviluppo e nella funzione cardiaca. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 interagisce con i suoi recettori E-prostanoidi, in particolare EP2 ed EP4, sulla superficie cellulare. Questa interazione attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP. L'aumento di cAMP attiva la PKA, che può aumentare indirettamente l'attività trascrizionale di GATA-6 attraverso la fosforilazione, contribuendo al suo ruolo nella regolazione dei geni essenziali per la proliferazione e la differenziazione cellulare. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce la fosfodiesterasi 4 (PDE4), un enzima responsabile della rottura del cAMP nelle cellule. Inibendo la PDE4, il rolipram aumenta indirettamente i livelli di cAMP, che a sua volta attiva la PKA. La PKA attivata può quindi fosforilare i substrati che portano all'attivazione di GATA-6, promuovendo così la sua attività trascrizionale nella regolazione delle risposte cellulari e dello sviluppo. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
L'iloprost, un analogo sintetico della prostaciclina PGI2, si lega ai recettori IP, attivando l'adenilato ciclasi e aumentando i livelli di cAMP. Questo innalzamento del cAMP attiva la PKA, che può facilitare l'attivazione di GATA-6. GATA-6, essendo fondamentale per la funzione delle cellule endoteliali e per lo sviluppo vascolare, può quindi essere attivato indirettamente dall'iloprost. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che aumenta direttamente i livelli di cAMP intracellulare, attivando così la PKA. La PKA attivata può fosforilare e attivare GATA-6, promuovendo il suo ruolo nella regolazione dell'espressione genica legata alla differenziazione e allo sviluppo cellulare. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone inibisce la PDE3, aumentando i livelli di cAMP nelle cellule cardiache. Questo aumento di cAMP aumenta l'attività della PKA, che può attivare GATA-6, facilitando il suo ruolo nella contrattilità cardiaca e nel rilassamento vascolare. Ciò evidenzia l'importanza della segnalazione del cAMP nel modulare l'attività di GATA-6 nel sistema cardiovascolare. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Sebbene sia conosciuto principalmente come inibitore di PARP, l'olaparib può influenzare le vie cellulari che indirettamente migliorano l'attivazione di GATA-6. Modulando i processi di riparazione del DNA e le risposte allo stress cellulare, l'olaparib può influenzare lo stato di fosforilazione delle proteine coinvolte nell'attivazione di GATA-6, promuovendo il suo ruolo nella sopravvivenza e nella proliferazione cellulare. | ||||||