GART Inibitori

I comuni inibitori della GART includono, ma non solo, il metotrexato CAS 59-05-2, l'AICAR CAS 2627-69-2, la pentostatina CAS 53910-25-1, la 6-tioinosina fosfato CAS 53-83-8 e il Nolatrexed dicloruro CAS 152946-68-4.

Gli inibitori della GART (fosforibosilglicinamide formiltransferasi) comprendono una classe di composti chimici progettati per colpire e modulare selettivamente l'attività dell'enzima GART. La GART è un enzima chiave coinvolto nella via della biosintesi de novo dei nucleotidi purinici, un processo metabolico fondamentale responsabile della sintesi dei nucleotidi purinici essenziali per la sintesi del DNA e dell'RNA e per altre funzioni cellulari. La GART catalizza la conversione della fosforibosilglicinamide (GAR) in fosforibosilglicinamide formiltransferasi (FGAR), un passaggio critico nella biosintesi delle purine. L'inibizione di GART può interrompere questo percorso, portando a una ridotta disponibilità di nucleotidi purinici e influenzando vari processi cellulari che si basano sui pool di nucleotidi.

Gli inibitori della GART sono progettati per interagire con il sito attivo dell'enzima, interferendo con la sua funzione catalitica. Legandosi alla GART e inibendo la sua attività enzimatica, questi inibitori possono modulare il tasso di produzione di nucleotidi purinici all'interno della cellula. Questa modulazione può avere conseguenze di vasta portata sui processi cellulari come la replicazione del DNA, la sintesi dell'RNA e il metabolismo energetico, poiché i nucleotidi purinici sono componenti essenziali in questi percorsi. I ricercatori studiano gli inibitori della GART per comprendere la regolazione della biosintesi purinica e le sue implicazioni per la fisiologia cellulare.