γENaC Attivatori

Gli attivatori γENaC comuni includono, ma non solo, il triamterene CAS 396-01-0, il 5-(N-Etil-N-isopropil)-Amiloride CAS 1154-25-2, l'oxotremorina M CAS 63939-65-1, il carbachol CAS 51-83-2 e l'adenosina 5'-trifosfato, sale disodico CAS 987-65-5.

Il γENaC, o subunità gamma del canale del sodio epiteliale, svolge un ruolo fondamentale nella regolazione dell'equilibrio del sodio e del volume dei liquidi nell'organismo. Le sostanze chimiche sopra menzionate, tra cui l'amiloride, il benzamil, il fenamil, il triamterene e l'EIPA, sono noti inibitori dell'ENaC. Pur essendo inibitori, migliorano indirettamente l'attività funzionale di γENaC riducendo il riassorbimento del sodio, creando così un bisogno di funzione di γENaC. Queste sostanze chimiche bloccano la via di conduzione del canale, determinando una diminuzione del riassorbimento del sodio nelle cellule epiteliali dei tubuli renali. Questa diminuzione del riassorbimento del sodio può stimolare una risposta compensatoria, che porta a un potenziale aumento dell'attività funzionale di γENaC per mantenere l'equilibrio elettrolitico e un adeguato volume di liquidi nell'organismo.

D'altra parte, l'oxotremorina, il carbacholo, l'ATP, l'UTP, la bradichinina, l'A23187 e la tapsigargina sono sostanze chimiche in grado di aumentare i livelli di calcio intracellulare, che modulano l'attività delle ENaC, compresa la γENaC. L'oxotremorina e il carbacholo sono agonisti dei recettori muscarinici dell'acetilcolina. L'attivazione di questi recettori può portare a un aumento del calcio intracellulare, che può potenziare l'attività di γENaC. L'ATP e l'UTP possono agire sui recettori purinergici, determinando un aumento del calcio intracellulare. Anche la bradichinina, un peptide che può attivare i recettori B2, porta a un aumento del calcio intracellulare. L'A23187 e la tapsigargina agiscono con meccanismi diversi, ma alla fine determinano un aumento dei livelli di calcio intracellulare. Questi livelli elevati di calcio possono modulare l'attività di ENaC, compresa γENaC, migliorandone l'attività funzionale. Manipolando strategicamente queste vie con le sostanze chimiche citate, è possibile controllare e migliorare indirettamente l'attività funzionale di γENaC, che svolge un ruolo cruciale nel mantenimento dell'equilibrio del sodio e del volume dei liquidi nell'organismo.