Gli inibitori del GAD-67 costituiscono una notevole classe chimica caratterizzata dalla capacità di interagire con l'enzima GAD-67 e di modularne l'attività. Il GAD-67, un'isoforma della famiglia delle glutammato decarbossilasi, è un componente critico del sistema nervoso centrale, responsabile della conversione del neurotrasmettitore eccitatorio glutammato nel neurotrasmettitore inibitorio acido gamma-aminobutirrico (GABA). Inibendo la GAD-67, questi composti regolano efficacemente la produzione di GABA, influenzando così l'equilibrio della neurotrasmissione eccitatoria e inibitoria nel cervello. I meccanismi alla base dell'inibizione del GAD-67 variano tra i composti di questa classe, con strutture chimiche diverse che contribuiscono alle loro distinte modalità d'azione. Questi inibitori hanno spesso come bersaglio il sito attivo dell'enzima GAD-67, interferendo con la sua funzione catalitica e riducendo la sua capacità di convertire il glutammato in GABA. Alcuni composti ottengono questo risultato attraverso modifiche covalenti o legami reversibili, ostacolando l'attività enzimatica del GAD-67.
L'esplorazione degli inibitori del GAD-67 è stata oggetto di un notevole interesse scientifico, in quanto fa luce sulle complessità della neurotrasmissione GABAergica e sul suo ruolo nella regolazione dell'attività neuronale. I ricercatori hanno cercato di decifrare le precise interazioni tra questi inibitori e l'enzima GAD-67, svelando le caratteristiche strutturali essenziali per un'efficace inibizione. La comprensione delle proprietà e dei meccanismi degli inibitori del GAD-67 può fornire preziose indicazioni sui principi fondamentali della segnalazione neurale e della plasticità sinaptica. Inoltre, queste conoscenze possono aiutare a chiarire la complessità di vari disturbi e condizioni neurologiche che comportano squilibri nei neurotrasmettitori eccitatori e inibitori. Poiché la ricerca in quest'area continua ad evolversi, le implicazioni degli inibitori della GAD-67 rimangono un argomento di indagine in corso.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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3-Mercaptopropionic acid | 107-96-0 | sc-256523 sc-256523A | 5 g 100 g | $37.00 $39.00 | ||
Un inibitore del GAD1 che agisce modificando il sito attivo dell'enzima. | ||||||
L-Phenylalanine | 63-91-2 | sc-394058 sc-394058A sc-394058B | 100 g 500 g 1 kg | $112.00 $457.00 $679.00 | 1 | |
Può inibire l'attività del GAD1 competendo con il glutammato per il sito attivo dell'enzima. | ||||||
1,7-Diaminoheptane | 646-19-5 | sc-237793 | 5 g | $37.00 | ||
Attraverso le modifiche mediate dal recettore sigma-1 al calcio, alle MAPK e alla segnalazione epigenetica, l'1,7-diamminoeptano probabilmente sopprime l'espressione di GAD-67 a livello trascrizionale. | ||||||
Ethanolamine | 141-43-5 | sc-203042 sc-203042A sc-203042B | 25 ml 500 ml 2.5 L | $21.00 $55.00 $200.00 | 1 | |
Questo composto può agire come inibitore del GAD1 e interrompere la sintesi di GABA. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Un polifenolo presente nel tè verde che ha dimostrato di inibire il GAD1. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
Pur non essendo un inibitore diretto del GAD1, SR-95531 è un antagonista del recettore GABA_A, che agisce indirettamente sulla segnalazione del GABA bloccando la neurotrasmissione GABAergica. |