I recettori GABAA, componenti integrali del sistema nervoso centrale, svolgono un ruolo fondamentale nel mediare la neurotrasmissione inibitoria. Tra le diverse subunità che costituiscono questi recettori, la subunità GABAA Rγ1 spicca come attore cruciale nella modulazione della funzione recettoriale. Gli attivatori GABAA Rγ1 rappresentano una classe chimica distinta che si rivolge selettivamente e potenzia l'attività dei recettori GABAA contenenti la subunità γ1. Questi attivatori esercitano i loro effetti potenziando la risposta del recettore all'acido gamma-aminobutirrico (GABA), il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello.
Gli attivatori del GABAA Rγ1 si legano tipicamente a siti specifici del complesso recettoriale, inducendo cambiamenti conformazionali che aumentano la sensibilità del recettore al GABA. Questa maggiore sensibilità porta a un maggiore afflusso di ioni cloruro nel neurone al momento del legame con il GABA, con conseguente iperpolarizzazione e inibizione dell'eccitabilità neuronale. La selettività di questi attivatori per la subunità γ1 contribuisce alla loro precisione nel modulare la funzione del recettore GABAA, consentendo un controllo fine della neurotrasmissione inibitoria. La comprensione dei dettagli meccanici degli attivatori del recettore GABAA Rγ1 fornisce preziose indicazioni sull'intricata regolazione della segnalazione neuronale e può aprire la strada a ulteriori esplorazioni delle loro proprietà farmacologiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zaleplon formamide | 1227694-78-1 | sc-476155 | 50 mg | $430.00 | ||
Zaleplon si lega selettivamente ai recettori GABAA contenenti la subunità γ1 come GABAA Rγ1, potenziando gli effetti sedativi del GABA attraverso questo sottotipo di recettore. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
L'isoflurano aumenta la trasmissione GABAergica potenziando l'afflusso di cloruro indotto dal GABA attraverso i recettori GABAA, compresi quelli contenenti la subunità GABAA Rγ1. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotossina, un antagonista dei recettori GABAA, può aumentare indirettamente la sensibilità dei recettori GABAA Rγ1 al GABA endogeno, impedendo la desensibilizzazione del recettore. | ||||||
2-Chloro-1,1,1-triethoxyethane | 51076-95-0 | sc-237965 | 10 g | $184.00 | ||
L'idrato di cloralio potenzia le correnti di cloruro indotte dal GABA agendo come modulatore allosterico positivo del recettore GABAA, compresi i sottotipi che contengono il GABAA Rγ1. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
La taurina è un ligando endogeno che agisce come agonista dei recettori GABAA, compreso il GABAA Rγ1, potenziando gli effetti inibitori della neurotrasmissione GABA attraverso l'iperpolarizzazione dei neuroni. | ||||||