GABAA Rα4 Inibitori
Gli inibitori GABAA Rα4 comuni includono, ma non sono limitati a (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, Picrotoxin CAS 124-87-8, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, Gabazine CAS 105538-73-6 e Penicillina G sale sodico CAS 69-57-8.
La classe chimica degli inibitori GABAA Rα4 è caratterizzata da una gamma diversificata di composti che modulano l'attività del recettore GABAA, compresa la subunità Rα4. Questi inibitori agiscono attraverso vari meccanismi, come l'antagonismo competitivo al sito di legame del GABA, l'antagonismo non competitivo al canale del cloruro e la modulazione allosterica in diversi siti recettoriali. Composti come la Bicucullina e la Gabazina sono antagonisti competitivi che impediscono al GABA di attivare il recettore, inibendone così la funzione. Picrotossina e TBPS sono esempi di antagonisti non competitivi che si legano al canale del cloruro associato al recettore, bloccando il flusso di ioni e inibendo l'attività del recettore. Altri composti, come il flumazenil, l'FG-7142 e la β-carbolina, funzionano come agonisti inversi o modulatori del sito benzodiazepinico, influenzando la risposta del recettore al GABA e la sua attività complessiva.
Questi inibitori non solo agiscono direttamente sul recettore, ma possono anche influenzarlo indirettamente. Ad esempio, l'azione di Tertiapin-Q sui canali GIRK e la modulazione dello Zinco sui recettori GABAA evidenziano le vie indirette attraverso le quali è possibile influenzare l'attività della subunità GABAA Rα4. Questi diversi meccanismi d'azione riflettono l'intricata regolazione della neurotrasmissione inibitoria nel sistema nervoso centrale e sottolineano il coinvolgimento di questi composti nell'influenzare la funzione dei recettori GABAA, compresi quelli contenenti la subunità Rα4.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La bicucullina è un antagonista competitivo dei recettori GABAA. Si lega al sito di legame del GABA sul recettore, impedendo al GABA di attivare il recettore. Questo blocco può interessare tutti i sottotipi di recettori GABAA, compresi potenzialmente quelli con la subunità Rα4. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotossina è un antagonista non competitivo dei recettori GABAA. Si lega al canale del cloruro associato al recettore, bloccando il flusso di ioni e inibendo l'attività del recettore. Questa azione può influenzare tutti i sottotipi di recettori GABAA, compresi potenzialmente quelli con subunità Rα4. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
Il flumazenil è un antagonista delle benzodiazepine che si lega al sito delle benzodiazepine sui recettori GABAA. Sebbene antagonizzi principalmente gli effetti delle benzodiazepine, può anche modulare l'attività dei recettori GABAA, potenzialmente influenzando le subunità, tra cui Rα4. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
La gabazina, nota anche come SR-95531, è un antagonista competitivo dei recettori GABAA. Si lega al sito di legame del GABA, impedendo al GABA di attivare il recettore. Questa azione può interessare diversi sottotipi di recettori GABAA, compresi quelli con la subunità Rα4. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
Ad alte concentrazioni, la penicillina agisce come antagonista non specifico dei recettori GABAA. Può interferire con il legame del GABA e inibire la funzione del recettore, che può includere effetti sui recettori contenenti la subunità Rα4. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Gli ioni zinco possono modulare l'attività dei recettori GABAA legandosi a un sito distinto dal sito di legame del GABA, potenzialmente inibendo i recettori, compresi quelli con subunità Rα4. | ||||||