G9a Inibitori

Gli inibitori comuni di G9a includono, ma non solo, Chaetocin CAS 28097-03-2, BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9, Inibitore dell'istone lisina metiltransferasi CAS 935693-62-2 (idrato), UNC 0224 CAS 1197196-48-7 e UNC 0646.

Gli inibitori di G9a appartengono a una classe di composti chimici che hanno come bersaglio specifico l'enzima G9a, che svolge un ruolo critico nella regolazione epigenetica. L'epigenetica si riferisce alle modifiche dell'espressione genica che avvengono senza cambiamenti nella sequenza del DNA stesso. G9a, noto anche come EHMT2 (istone-lisina N-metiltransferasi 2), è un enzima responsabile dell'aggiunta di gruppi metilici alle proteine istone, in particolare sulla lisina 9 dell'istone H3 (H3K9). Questi gruppi metilici possono agire come marchi epigenetici, influenzando il modo in cui il DNA viene impacchettato e, di conseguenza, l'espressione genica.

G9a inibitori sono progettati per interrompere l'attività dell'enzima G9a, impedendogli di metilare le proteine istoniche. Questa inibizione può portare a cambiamenti nella struttura della cromatina, rendendo i geni più o meno accessibili al macchinario cellulare responsabile dell'espressione genica. Modificando il paesaggio epigenetico in questo modo, gli inibitori di G9a hanno il potenziale per modulare i modelli di espressione genica e influenzare vari processi cellulari. I ricercatori sono particolarmente interessati a questi composti per le loro implicazioni nella comprensione della regolazione epigenetica in malattie come il cancro, i disturbi neurodegenerativi e i disordini dello sviluppo, nonché per il loro potenziale nello studio di processi biologici fondamentali come la differenziazione cellulare e lo sviluppo embrionale.