Furin Inibitori
I comuni inibitori della Furina includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, naftofluoresceina CAS 61419-02-1, Decanoyl-RVKR-CMK CAS 150113-99-8, Desacetyl Actarit CAS 1197-55-3, Pentagastrina CAS 5534-95-2 e Piceatannol CAS 10083-24-6.
Gli inibitori della furina costituiscono una classe chimica di rilievo, riconosciuta per il loro ruolo centrale nella modulazione di meccanismi essenziali di elaborazione delle proteine in contesti cellulari. Questi inibitori sono studiati per ostacolare l'attività enzimatica della furina, una proprotein convertasi cruciale responsabile della scissione di precursori proteici inattivi nelle loro forme attive. La posizione della furina nella rete trans-Golgi sottolinea la sua importanza in varie funzioni fisiologiche come la segnalazione cellulare, l'attivazione dei fattori di crescita e la maturazione delle proteine, rendendola un bersaglio interessante per l'intervento.
Strutturalmente, gli inibitori della furina presentano un design intricato che si allinea con il sito di legame del centro attivo della furina. Questi inibitori, che in genere incorporano componenti a base di peptidi, integrano aminoacidi e gruppi funzionali essenziali per stabilire interazioni precise con l'enzima. L'intricata disposizione tridimensionale di questi inibitori assicura un aggancio ottimale attraverso legami idrogeno, contatti idrofobici e forze elettrostatiche con specifici residui all'interno del sito catalitico della furina. Di conseguenza, questa interazione interrompe l'attività enzimatica della furina, impedendo la scissione dei substrati proproteici. L'esplorazione continua degli inibitori della furina comporta perfezionamenti chimici e ottimizzazioni dello scaffold, aumentando la loro potenza e selettività. Questa linea di ricerca non solo fa progredire la comprensione dell'elaborato macchinario che regola l'elaborazione delle proteine, ma presenta anche possibilità di influenzare processi cellulari fondamentali. In sostanza, gli inibitori della furina costituiscono una schiera di sostanze chimiche distinte, celebri per la loro capacità di perturbare la funzione proteolitica della furina, un processo indispensabile per perfezionare una serie di molecole bioattive. Le strutture meticolosamente realizzate di questi inibitori si allineano strategicamente con il sito attivo della furina, limitandone la capacità catalitica e influenzando diversi processi biologici. Questo settore di studio sottolinea la continua ricerca di decodificare i principi molecolari della biologia cellulare, con implicazioni che vanno oltre le loro proprietà chimiche intrinseche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Naphthofluorescein | 61419-02-1 | sc-205413 sc-205413A sc-205413B | 1 mg 5 mg 100 mg | $22.00 $44.00 $86.00 | 1 | |
La naftofluoresceina presenta proprietà uniche come substrato della furina, caratterizzate dalla capacità di subire una scissione selettiva da parte di proprotein convertasi simili alla furina. La struttura aromatica del composto consente specifiche interazioni π-π stacking, aumentando la sua affinità di legame con il sito attivo dell'enzima. Gli studi cinetici rivelano un profilo di reazione distinto, con un notevole tasso di conversione influenzato dalla concentrazione di substrato. Le sue proprietà di fluorescenza consentono inoltre di monitorare in tempo reale l'attività enzimatica, fornendo indicazioni sui percorsi proteolitici. | ||||||
Decanoyl-RVKR-CMK | 150113-99-8 | sc-477835A sc-477835 sc-477835B | 500 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $229.00 $928.00 | 3 | |
Decanoyl-RVKR-CMK è un potente inibitore della furina, che si distingue per la sua capacità di colpire e modificare selettivamente il sito attivo delle proteasi furiniche. La sua esclusiva struttura peptidica facilita interazioni specifiche con l'enzima, determinando un cambiamento conformazionale che impedisce l'accesso al substrato. La reattività del composto come alogenuro acido consente una rapida acilazione, influenzando la cinetica di reazione e aumentando la sua efficacia nell'interrompere le vie proteolitiche. Questa specificità e reattività ne fanno uno strumento prezioso per la ricerca biochimica. | ||||||
Desacetyl Actarit | 1197-55-3 | sc-207526 | 1 g | $360.00 | ||
Sebbene non sia un inibitore diretto, questo composto potrebbe influenzare l'espressione della Furina indirettamente attraverso le sue interazioni con altri processi cellulari. | ||||||
Pentagastrin | 5534-95-2 | sc-499379 | 1 mg | $235.00 | ||
La pentagastrina, in origine un analogo della gastrina, può influenzare indirettamente l'espressione della furina grazie al suo ruolo in vari processi cellulari. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Il piceatannolo può influenzare varie vie di segnalazione, portando potenzialmente a una diminuzione dell'espressione della furina. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
L'emodina ha molteplici bersagli cellulari e potrebbe ridurre l'espressione della furina indirettamente attraverso le sue diverse attività biologiche. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
L'NDGA agisce su numerose vie cellulari e, come effetto secondario, potrebbe potenzialmente downregolare l'espressione della furina. | ||||||
L-NG-Monomethylarginine, Acetate Salt (L-NMMA) | 53308-83-1 | sc-200739 sc-200739A sc-200739B sc-200739C | 25 mg 100 mg 1 g 100 g | $73.00 $224.00 $663.00 $39586.00 | 3 | |
Inibendo la sintesi di ossido nitrico, la L-NMMA potrebbe influenzare indirettamente i livelli di espressione della Furina. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Originariamente un inibitore della proteasi dell'HIV, il Nelfinavir ha dimostrato di avere effetti sulle proteasi cellulari e potrebbe potenzialmente influenzare l'espressione della Furina. | ||||||