Date published: 2025-9-7

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Decanoyl-RVKR-CMK (CAS 150113-99-8)

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Nomi alternativi:
Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-chloromethyl ketone; Furin Inhibitor I; Decanoyl-Arg-Val-Lys-Arg-CMK
Numero CAS:
150113-99-8
Peso molecolare:
744.41
Formula molecolare:
C34H66ClN11O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Decanoyl-RVKR-CMK è stato progettato per colpire e inibire proteasi specifiche con elevata selettività e potenza. La sequenza RVKR è un motivo di riconoscimento per diverse proteasi, comprese quelle coinvolte nella coagulazione e in altri processi fisiologici. Imitando questa sequenza, Decanoyl-RVKR-CMK agisce come analogo del substrato, legandosi al sito attivo delle proteasi bersaglio. Il gruppo clorometilchetone reagisce quindi con un residuo di serina o cisteina nel sito attivo, formando un legame covalente che inattiva irreversibilmente l'enzima. Le indagini in vitro hanno rivelato le proprietà anti-angiogeniche del Decanoyl-RVKR-CMK, indicando la sua capacità di ostacolare la crescita dei vasi sanguigni, e ha anche mostrato effetti inibitori sulla proliferazione delle cellule tumorali.


Decanoyl-RVKR-CMK (CAS 150113-99-8) Referenze

  1. Un sito di scissione della proormone convertasi all'interno di un'alfa-elica prevista media lo smistamento del polipeptide neuronale ed endocrino VGF nella via secretoria regolata.  |  Garcia, AL., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 41595-608. PMID: 16221685
  2. Gli oligodendrociti maturi di maiale elaborano rapidamente il fattore di crescita pro-nervoso ricombinante umano e non vanno incontro a morte cellulare.  |  Althaus, HH. and Klöppner, S. 2006. J Neurochem. 98: 506-17. PMID: 16805842
  3. L'elaborazione post-traduzionale dell'epcidina negli epatociti umani è mediata dalla proormone convertasi furina.  |  Valore, EV. and Ganz, T. 2008. Blood Cells Mol Dis. 40: 132-8. PMID: 17905609
  4. La semaforina-3B è un inibitore dell'angiogenesi che viene inattivato dalle pro-proteine convertasi furin-like.  |  Varshavsky, A., et al. 2008. Cancer Res. 68: 6922-31. PMID: 18757406
  5. Le fasi iniziali che portano all'infezione da papillomavirus avvengono sulla membrana basale prima del legame con la superficie cellulare.  |  Kines, RC., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 20458-63. PMID: 19920181
  6. Effetti del trattamento a breve termine con glucocorticoidi sui cambiamenti della degradazione della matrice cartilaginea e dell'espressione genica dei condrociti indotti da lesioni meccaniche e citochine infiammatorie.  |  Lu, YC., et al. 2011. Arthritis Res Ther. 13: R142. PMID: 21888631
  7. La mutazione del sito di clivaggio della proteina f del paramyxovirus aviario di tipo 7 determina il clivaggio della furina, la promozione della fusione e un aumento della replicazione in vitro, ma non un aumento della replicazione, del tropismo tissutale o della virulenza nei polli.  |  Xiao, S., et al. 2012. J Virol. 86: 3828-38. PMID: 22258248
  8. Implicazione delle proprotein convertasi nell'omeostasi del ferro: la proprotein convertasi 7 elimina il recettore 1 della transferrina umana e la furina attiva l'epcidina.  |  Guillemot, J., et al. 2013. Hepatology. 57: 2514-24. PMID: 23390091
  9. Cutting Edge: ERK1 media il ciclo di feedback positivo autocrino di TGF-β e furina nelle cellule iniziali del glioma.  |  Ventura, E., et al. 2017. J Immunol. 198: 4569-4574. PMID: 28484053
  10. La maturazione del fattore di differenziazione della crescita 15 richiede il clivaggio proteolitico da parte delle PCSK3, -5 e -6.  |  Li, JJ., et al. 2018. Mol Cell Biol. 38: PMID: 30104250
  11. La proapelina viene processata a livello extracellulare in modo dipendente dalla linea cellulare con una chiara modulazione da parte delle proprotein convertasi.  |  Shin, K., et al. 2019. Amino Acids. 51: 395-405. PMID: 30430332
  12. L'inibizione della FURINA riduce il rimodellamento vascolare e la progressione delle lesioni aterosclerotiche nei topi.  |  Yakala, GK., et al. 2019. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 39: 387-401. PMID: 30651003
  13. Un sito di clivaggio multibasico nella proteina Spike del SARS-CoV-2 è essenziale per l'infezione delle cellule polmonari umane.  |  Hoffmann, M., et al. 2020. Mol Cell. 78: 779-784.e5. PMID: 32362314
  14. Il blocco della proproteina convertasi regola in modo specifico i geni codificanti per le metallotioneine nelle cellule staminali del cancro del colon umano.  |  Gerovska, D., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 1868: 118912. PMID: 33249002
  15. Struttura cristallina di MSPL umana legata a un inibitore in grado di attivare l'influenza aviaria ad alta patogenicità.  |  Ohno, A., et al. 2021. Life Sci Alliance. 4: PMID: 33820827

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