Date published: 2025-9-11

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FSHR Inibitori

I comuni inibitori di FSHR includono, ma non solo, PKC-412 CAS 120685-11-2, Sorafenib CAS 284461-73-0, Quizartinib, Free Base CAS 950769-58-1, Crenolanib CAS 670220-88-9 e KW 2449 CAS 1000669-72-6.

Gli inibitori dell'ormone follicolo-stimolante (FSHR), acronimo di Follicle-Stimulating Hormone Receptor inhibitors, appartengono a una classe chimica distinta che svolge un ruolo fondamentale nella modulazione dei processi riproduttivi all'interno dell'organismo. Questi inibitori hanno come bersaglio il recettore dell'ormone follicolo-stimolante (FSHR), una proteina transmembrana espressa prevalentemente nei tessuti riproduttivi come le ovaie e i testicoli. L'FSHR è una componente integrale del sistema endocrino riproduttivo e facilita il legame e la segnalazione dell'ormone follicolo-stimolante (FSH), una glicoproteina essenziale per il normale sviluppo sessuale e la riproduzione. Gli inibitori dell'FSHR esercitano i loro effetti legandosi selettivamente all'FSHR, interferendo così con l'attivazione del recettore e con le vie di segnalazione a valle. Dal punto di vista chimico, gli inibitori della FSHR presentano una diversità strutturale, ma in genere possiedono elementi che consentono loro di interagire con i domini extracellulari della FSHR. Questa interazione impedisce il legame naturale dell'FSH con il recettore, interrompendo l'avvio di cascate di segnalazione intracellulare cruciali per processi come la follicologenesi e la spermatogenesi. L'esatto meccanismo d'azione può variare tra i diversi inibitori dell'FSHR, ma essi condividono l'obiettivo comune di modulare la funzione del recettore. I ricercatori si sono concentrati sullo sviluppo di inibitori dell'FSHR come strumenti per comprendere meglio le complessità della biologia riproduttiva e della segnalazione endocrina, ampliando così la nostra comprensione dei processi fisiologici alla base della fertilità e dello sviluppo sessuale.

L'esplorazione degli inibitori della FSHR offre spunti di riflessione sulla complessa interazione tra ormoni, recettori e risposte cellulari a valle. Scoprendo le interazioni molecolari che sono alla base del legame FSH-FSHR e dell'interruzione della segnalazione, gli scienziati intendono aprire nuove strade per la ricerca e potenzialmente sviluppare strategie innovative per la manipolazione dei processi riproduttivi. La classe chimica degli inibitori dell'FSHR rappresenta una risorsa preziosa per studiare i meccanismi regolatori che governano la fisiologia riproduttiva, facendo luce sui fondamenti molecolari della fertilità e aprendo le porte a una comprensione più approfondita della biologia riproduttiva.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PKC-412

120685-11-2sc-200691
sc-200691A
1 mg
5 mg
$51.00
$112.00
10
(1)

Midostaurin inibisce l'attività della chinasi FLT3 legandosi alla tasca di legame dell'ATP, impedendo la fosforilazione e la segnalazione a valle. È approvato per la leucemia mieloide acuta (AML) mutata in FLT3 e la mastocitosi sistemica.

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
129
(3)

Sorafenib inibisce FLT3, insieme ad altre chinasi, bloccando il legame con l'ATP e interrompendo le vie di segnalazione a valle. È stato studiato nella LAM e in altri tumori maligni.

Quizartinib, Free Base

950769-58-1sc-396767
sc-396767A
1 mg
5 mg
$67.00
$147.00
(0)

Quizartinib è un inibitore selettivo di FLT3 che compete con l'ATP per il legame con FLT3, portando all'inibizione della fosforilazione e delle vie a valle. È in fase di studio per l'AML mutata in FLT3.

Crenolanib

670220-88-9sc-364470
sc-364470A
5 mg
10 mg
$600.00
$1000.00
(1)

Il crenolanib inibisce la segnalazione di FLT3, colpendo le mutazioni FLT3-ITD e FLT3-TKD, impedendo l'autofosforilazione e le vie di segnalazione a valle. È in fase di studio per l'AML e altri tumori maligni.

KW 2449

1000669-72-6sc-364518
sc-364518A
10 mg
50 mg
$180.00
$744.00
(0)

KW-2449 è un doppio inibitore di FLT3 e ABL che sopprime l'autofosforilazione di FLT3 e le vie di segnalazione a valle. Inibisce anche la chinasi ABL, offrendo potenzialmente effetti antileucemici più ampi.

TG101209

936091-14-4sc-364731
sc-364731A
5 mg
50 mg
$255.00
$1455.00
(0)

TG101209 inibisce la chinasi FLT3 legandosi al suo sito di legame con l'ATP, inibendo l'autofosforilazione e le vie di segnalazione a valle.

Lestaurtinib

111358-88-4sc-218657
sc-218657A
sc-218657B
1 mg
5 mg
10 mg
$270.00
$320.00
$600.00
3
(1)

Lestaurtinib inibisce l'autofosforilazione di FLT3 e la segnalazione a valle legandosi al sito di legame dell'ATP del dominio della chinasi.