Gli inibitori dell'ormone follicolo-stimolante (FSHR), acronimo di Follicle-Stimulating Hormone Receptor inhibitors, appartengono a una classe chimica distinta che svolge un ruolo fondamentale nella modulazione dei processi riproduttivi all'interno dell'organismo. Questi inibitori hanno come bersaglio il recettore dell'ormone follicolo-stimolante (FSHR), una proteina transmembrana espressa prevalentemente nei tessuti riproduttivi come le ovaie e i testicoli. L'FSHR è una componente integrale del sistema endocrino riproduttivo e facilita il legame e la segnalazione dell'ormone follicolo-stimolante (FSH), una glicoproteina essenziale per il normale sviluppo sessuale e la riproduzione. Gli inibitori dell'FSHR esercitano i loro effetti legandosi selettivamente all'FSHR, interferendo così con l'attivazione del recettore e con le vie di segnalazione a valle. Dal punto di vista chimico, gli inibitori della FSHR presentano una diversità strutturale, ma in genere possiedono elementi che consentono loro di interagire con i domini extracellulari della FSHR. Questa interazione impedisce il legame naturale dell'FSH con il recettore, interrompendo l'avvio di cascate di segnalazione intracellulare cruciali per processi come la follicologenesi e la spermatogenesi. L'esatto meccanismo d'azione può variare tra i diversi inibitori dell'FSHR, ma essi condividono l'obiettivo comune di modulare la funzione del recettore. I ricercatori si sono concentrati sullo sviluppo di inibitori dell'FSHR come strumenti per comprendere meglio le complessità della biologia riproduttiva e della segnalazione endocrina, ampliando così la nostra comprensione dei processi fisiologici alla base della fertilità e dello sviluppo sessuale.
L'esplorazione degli inibitori della FSHR offre spunti di riflessione sulla complessa interazione tra ormoni, recettori e risposte cellulari a valle. Scoprendo le interazioni molecolari che sono alla base del legame FSH-FSHR e dell'interruzione della segnalazione, gli scienziati intendono aprire nuove strade per la ricerca e potenzialmente sviluppare strategie innovative per la manipolazione dei processi riproduttivi. La classe chimica degli inibitori dell'FSHR rappresenta una risorsa preziosa per studiare i meccanismi regolatori che governano la fisiologia riproduttiva, facendo luce sui fondamenti molecolari della fertilità e aprendo le porte a una comprensione più approfondita della biologia riproduttiva.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
Midostaurin inibisce l'attività della chinasi FLT3 legandosi alla tasca di legame dell'ATP, impedendo la fosforilazione e la segnalazione a valle. È approvato per la leucemia mieloide acuta (AML) mutata in FLT3 e la mastocitosi sistemica. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib inibisce FLT3, insieme ad altre chinasi, bloccando il legame con l'ATP e interrompendo le vie di segnalazione a valle. È stato studiato nella LAM e in altri tumori maligni. | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $67.00 $147.00 | ||
Quizartinib è un inibitore selettivo di FLT3 che compete con l'ATP per il legame con FLT3, portando all'inibizione della fosforilazione e delle vie a valle. È in fase di studio per l'AML mutata in FLT3. | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
Il crenolanib inibisce la segnalazione di FLT3, colpendo le mutazioni FLT3-ITD e FLT3-TKD, impedendo l'autofosforilazione e le vie di segnalazione a valle. È in fase di studio per l'AML e altri tumori maligni. | ||||||
KW 2449 | 1000669-72-6 | sc-364518 sc-364518A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | ||
KW-2449 è un doppio inibitore di FLT3 e ABL che sopprime l'autofosforilazione di FLT3 e le vie di segnalazione a valle. Inibisce anche la chinasi ABL, offrendo potenzialmente effetti antileucemici più ampi. | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
TG101209 inibisce la chinasi FLT3 legandosi al suo sito di legame con l'ATP, inibendo l'autofosforilazione e le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib inibisce l'autofosforilazione di FLT3 e la segnalazione a valle legandosi al sito di legame dell'ATP del dominio della chinasi. |