FPGS Attivatori

I comuni attivatori del FPGS includono, ma non solo, il metotrexato CAS 59-05-2, l'acido folinico CAS 58-05-9, l'AICA-Riboside, il 5′-fosfato CAS 3031-94-5, l'acido micofenolico CAS 24280-93-1 e la ribavirina CAS 36791-04-5.

Gli attivatori di FPGS rappresentano una categoria di composti in grado di influenzare la funzione o l'attività dell'enzima folilpoliglutammato sintasi (FPGS), direttamente o indirettamente. Questi composti agiscono influenzando i sistemi biochimici più ampi in cui FPGS svolge un ruolo, in particolare il metabolismo dei folati e la biosintesi di purine e pirimidine.Composti come il metotrexato e l'acido folinico sono analoghi dei folati o forme di folati che sono substrati per FPGS. Questi composti aumentano il livello di substrato di FPGS, che a sua volta può aumentare la sua attività. L'aminoimidazolo carbossamide ribonucleotide (AICAR) influenza il metabolismo delle purine, una via in cui è coinvolto FPGS. La presenza di AICAR può quindi influenzare indirettamente l'attività di FPGS. L'acido micofenolico inibisce l'inosina monofosfato deidrogenasi, un enzima coinvolto nella biosintesi dei nucleotidi di guanina. Questa inibizione può portare a un aumento dell'attività di FPGS per compensare la perdita di nucleotidi di guanina. La ribavirina, un analogo della guanosina, interferisce con il metabolismo delle purine e la sua presenza può influenzare indirettamente l'attività del FPGS. Il pemetrexed, come il metotrexato, è un analogo del folato che subisce una poliglutamazione catalizzata dal FPGS e la sua presenza può aumentare l'attività del FPGS. Questi composti, modulando i vari processi in cui FPGS svolge un ruolo, possono essere definiti collettivamente come attivatori di FPGS.