Date published: 2025-9-11

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FBXW26 Inibitori

I comuni inibitori di FBXW26 includono, ma non solo, la calpeptina CAS 117591-20-5, la wortmannina CAS 19545-26-7, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'SP600125 CAS 129-56-6 e la tricostatina A CAS 58880-19-6.

Gli inibitori di FBXW26 rappresentano una classe di piccole molecole o composti che interferiscono con la funzione di FBXW26, un membro della famiglia delle proteine F-box. Le proteine F-box sono componenti del sistema ubiquitina-proteasoma, dove agiscono come subunità di riconoscimento del substrato dei complessi di ubiquitina ligasi E3 SCF (SKP1-CUL1-F-box protein). FBXW26 è specificamente coinvolto nel tagging di alcune proteine per l'ubiquitinazione, che le segnala per la degradazione da parte del proteasoma. Gli inibitori che hanno come bersaglio FBXW26 funzionano probabilmente interrompendo la sua capacità di legarsi ai substrati bersaglio, impedendo il processo di ubiquitinazione. Questo può portare alla stabilizzazione di proteine che altrimenti verrebbero degradate, alterando potenzialmente i processi cellulari regolati dagli specifici substrati bersaglio di FBXW26. Questi inibitori possono essere progettati sulla base delle caratteristiche strutturali di FBXW26 e delle sue interazioni sia con SKP1 che con le proteine bersaglio. Tali composti possono essere ottimizzati per la loro affinità con il dominio F-box o con altre regioni funzionali della proteina coinvolte nel reclutamento o nel riconoscimento dei substrati. L'interruzione dell'attività di FBXW26 può portare a un accumulo di determinate proteine all'interno della cellula, influenzando le vie legate al turnover proteico, alla regolazione del ciclo cellulare o alla trasduzione del segnale. La comprensione della base meccanicistica degli inibitori di FBXW26 richiede un'indagine approfondita sui substrati coinvolti e sul ruolo più ampio di questa proteina F-box all'interno della rete della proteostasi. Attraverso l'inibizione di questa particolare componente dell'ubiquitina ligasi, i ricercatori possono esplorare nuovi aspetti della funzione e della regolazione cellulare, in particolare nel contesto della degradazione e della stabilità delle proteine.

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