FAM8A1 Inibitori

I comuni inibitori di FAM8A1 includono, ma non solo, Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib-d4 CAS 850140-72-6 e PI-103 CAS 371935-74-9.

Gli inibitori di FAM8A1 agiscono generalmente ostacolando vie di segnalazione cellulare cruciali. Molti hanno come bersaglio la cascata di segnalazione dell'EGFR; composti come Erlotinib, Gefitinib, Lapatinib e Afatinib si legano al sito di legame dell'ATP della tirosin-chinasi dell'EGFR, riducendone l'attivazione. In questo modo, questi inibitori possono sopprimere indirettamente l'attività di FAM8A1, poiché la proteina funziona a valle dell'EGFR. Questo metodo d'azione interrompe efficacemente la via di segnalazione dell'EGFR, portando a una compromissione indiretta di FAM8A1.

Contemporaneamente, gli inibitori di FAM8A1 possono colpire la via di segnalazione PI3K/AKT, di cui FAM8A1 fa parte. Inibitori come PI-103, LY294002, Wortmannin e GDC-0941 sono potenti inibitori di PI3K che riducono l'attivazione della via PI3K/AKT, inibendo così indirettamente FAM8A1. Inoltre, gli inibitori AKT-specifici come MK-2206, AZD5363, Perifosina e Triciribina agiscono inibendo specificamente AKT, un componente chiave della via PI3K/AKT, portando indirettamente all'inibizione funzionale di FAM8A1. Pertanto, interrompendo queste vie di segnalazione chiave, gli inibitori possono sopprimere indirettamente l'attività di FAM8A1.