FAM75C1 Attivatori

Gli attivatori FAM75C1 più comuni includono, ma non solo, il PMA CAS 16561-29-8, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo CAS 60514-48-9 e l'acido okadico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di FAM75C1 possono essere compresi attraverso i loro effetti su varie vie di segnalazione e processi cellulari che culminano nell'attivazione della proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), che fosforila le proteine bersaglio, tra cui FAM75C1, determinandone l'attivazione. La forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, attiva la protein chinasi A (PKA), che analogamente può portare alla fosforilazione e all'attivazione di FAM75C1. La ionomicina, grazie alla sua capacità di aumentare le concentrazioni di calcio intracellulare, attiva le chinasi calcio-dipendenti, che poi si rivolgono a proteine come FAM75C1 per l'attivazione. Anche un altro mimico sintetico del DAG, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8), attiva la PKC e può quindi promuovere l'attivazione di FAM75C1. Gli inibitori delle fosfatasi proteiche, come l'acido okadaico e la caliculina A, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, determinando un aumento netto della forma fosforilata, e quindi attiva, delle proteine, compresa FAM75C1.

Inoltre, la tapsigargina interrompe l'immagazzinamento del calcio, portando all'attivazione di cascate di segnalazione che, in ultima analisi, potrebbero attivare FAM75C1. L'anisomicina, che attiva le protein-chinasi attivate dallo stress, tra cui JNK, può anche facilitare l'attivazione di FAM75C1 attraverso la fosforilazione. La staurosporina, nonostante sia un inibitore di chinasi ad ampio spettro, a concentrazioni sub-inibitorie può attivare chinasi che fosforilano e attivano FAM75C1. Paradossalmente, il BIM-1, noto principalmente come inibitore della PKC, a certe concentrazioni può attivare la PKC, fornendo un'altra via per l'attivazione di FAM75C1. La sostanza chimica 5-Iodotubercidin interferisce con il metabolismo dell'adenosina e quindi aumenta i livelli di adenosina, che attraverso l'attivazione del recettore A2 dell'adenosina può potenziare l'attività della PKA e di conseguenza l'attivazione di FAM75C1. Infine, la Fusicoccina contribuisce alla stabilizzazione delle interazioni tra le proteine 14-3-3 e i loro bersagli, favorendo potenzialmente la conformazione attiva e la funzione di FAM75C1 attraverso la formazione di complessi. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso le loro interazioni uniche con i macchinari di segnalazione cellulare, può contribuire allo stato di attivazione di FAM75C1.