FAM186B Attivatori

Gli attivatori FAM186B più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Insulina CAS 11061-68-0 e Perossido di idrogeno CAS 7722-84-1.

Gli attivatori chimici di FAM186B sono diversi nei loro meccanismi, ma convergono sul risultato comune di attivare questa specifica proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare direttamente FAM186B. Questo evento di fosforilazione può portare a cambiamenti strutturali in FAM186B che ne determinano l'attivazione. Analogamente, la forskolina, aumentando i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP), attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA attivata può quindi fosforilare FAM186B, determinandone l'attivazione. La ionomicina, agendo come ionoforo di calcio, aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando successivamente le chinasi calmodulina-dipendenti, che sono in grado di fosforilare e attivare FAM186B. Il fattore di crescita epidermico (EGF) aggancia il suo recettore, innescando una cascata che coinvolge la via MAPK/ERK, che può fosforilare FAM186B, alterandone l'attività.

L'insulina, attraverso l'attivazione della via PI3K/AKT, porta alla fosforilazione di FAM186B da parte di AKT, attivandone l'attività funzionale. Il perossido di idrogeno, una specie reattiva dell'ossigeno, può modulare l'attività delle chinasi, che a loro volta fosforilano FAM186B, portando alla sua attivazione. Anche l'anisomicina, che attiva le vie MAPK attivate dallo stress come JNK e p38, contribuisce all'attivazione di FAM186B attraverso la fosforilazione. Il dibutirril-cAMP, un analogo sintetico del cAMP, attiva la PKA, che può fosforilare e attivare FAM186B. L'acido okadaico, inibendo le fosfatasi proteiche, mantiene i livelli di fosforilazione delle proteine, tra cui FAM186B, assicurandone l'attivazione. La bisindolilmaleimide I, in determinate circostanze, può paradossalmente attivare la PKC, che può quindi fosforilare e attivare FAM186B. La S-Nitroso-N-acetilpenicillamina (SNAP) rilascia ossido nitrico, che attiva la guanilato ciclasi solubile e la conseguente attivazione della PKG, con conseguente possibile fosforilazione di FAM186B. Infine, la calicolina A, un altro inibitore della fosfatasi proteica, assicura che FAM186B rimanga fosforilato, e quindi in uno stato attivo, impedendo la de-fosforilazione. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso le loro interazioni uniche con le vie cellulari, può culminare nell'attivazione di FAM186B.