FAM122C Attivatori

Gli attivatori FAM122C più comuni comprendono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5, l'A23187 CAS 52665-69-7 e il PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori di FAM122C comprendono uno spettro di composti che influenzano varie cascate di segnalazione intracellulare con conseguente attivazione di questa proteina. I composti che aumentano i livelli intracellulari di cAMP, come quelli che stimolano direttamente l'adenilciclasi o inibiscono le fosfodiesterasi, portano a un aumento dell'attività della protein chinasi A. Questa chinasi, essendo cAMP-dipendente, fosforila i bersagli. Questa chinasi, essendo cAMP-dipendente, fosforila le proteine bersaglio e potrebbe quindi aumentare l'attività di FAM122C. Analogamente, anche gli analoghi del cAMP che permeano la membrana cellulare attivano queste vie, determinando un potenziale aumento dell'attività di FAM122C attraverso lo stesso meccanismo mediato dalle chinasi. Inoltre, le alterazioni dei livelli di calcio intracellulare, attraverso l'uso di ionofori o attivatori dei canali del calcio, possono attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, che a loro volta potrebbero potenziare l'attività funzionale di FAM122C. La modulazione degli equilibri ionici cellulari attraverso l'inibizione delle pompe ioniche è un'altra via attraverso la quale l'attività di FAM122C può essere influenzata, poiché questi cambiamenti possono influenzare varie molecole e vie di segnalazione che portano indirettamente all'attivazione di FAM122C.

Ulteriori complessità dell'attivazione di FAM122C riguardano i composti che hanno come bersaglio la proteina chinasi C, una chinasi che viene attivata da alcuni esteri di forbolo e che, a sua volta, può modulare numerose proteine e vie a valle che potenzialmente portano all'attivazione di FAM122C. Anche gli agonisti dei recettori beta-adrenergici contribuiscono all'aumento del cAMP e alla successiva attivazione della PKA, rappresentando un'altra via indiretta per potenziare l'attività di FAM122C. Inoltre, l'ampia inibizione delle tirosin-chinasi può determinare l'alterazione di molteplici vie di segnalazione, che potrebbero culminare nell'aumento dell'attività di FAM122C. L'intricata rete di vie di segnalazione con cui questi attivatori si impegnano converge in ultima analisi sulla modulazione di FAM122C, aumentando così il suo ruolo funzionale nella cellula.