FAAP100 Inibitori

I comuni inibitori di FAAP100 includono, a titolo esemplificativo, la mitomicina C CAS 50-07-7, il cisplatino CAS 15663-27-1, l'idrossiurea CAS 127-07-1, il rucaparib CAS 283173-50-2 e il veliparib CAS 912444-00-9.

FAAP100, che sta per Fanconi anemia-associated protein of 100 kDa, è una proteina cruciale intricata nella via di riparazione del DNA dell'anemia di Fanconi (FA). Questa via è una componente essenziale del sistema di risposta cellulare progettato per gestire i legami crociati interstrand del DNA, lesioni che legano covalentemente entrambi i filamenti dell'elica del DNA, impedendone la separazione e bloccando così processi critici come la replicazione e la trascrizione. Tali lesioni, se non riparate, possono portare all'instabilità genetica, precursore di numerose aberrazioni molecolari. FAAP100 è stato riconosciuto per il suo ruolo centrale nel mantenere l'integrità e la stabilità del complesso centrale FA, un insieme multiproteico che orchestra le fasi iniziali del riconoscimento e della riparazione dei legami interstrand. Senza FAAP100, questo complesso centrale potrebbe essere compromesso, con conseguente diminuzione della capacità di riconoscere e riparare queste lesioni citotossiche.

La categoria degli inibitori di FAAP100 comprende una serie di entità chimiche specificamente studiate per modulare la funzione o la stabilità della proteina FAAP100. Questi inibitori operano con la premessa di ostacolare la capacità della proteina di svolgere le sue funzioni native, sia attraverso il legame diretto, sia ostacolando l'interazione con altri partner della via FA, sia attraverso altri meccanismi sfumati che ne scoraggiano l'attività. Inibendo FAAP100, si ha una modulazione indiretta della via FA più ampia, dato il ruolo centrale di FAAP100 nel mantenere la stabilità del complesso centrale FA. Questi modulatori molecolari, in virtù della loro inibizione, potrebbero portare a una perturbazione della capacità della via FA di gestire i legami crociati del DNA, manifestandosi in ultima analisi in instabilità genomica. Sebbene i meccanismi specifici, le potenze e le selettività di questi inibitori varino, tutti convergono sul tema comune di modulare la funzione di FAAP100 e, per estensione, l'integrità della via di riparazione del DNA FA.