F8A1 Attivatori

Gli attivatori F8A1 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Calicolina A CAS 101932-71-2 e Acido Okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di F8A1 possono essere compresi attraverso il loro ruolo in varie vie di segnalazione che convergono verso l'attivazione di questa proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è noto per attivare la proteina chinasi C (PKC), una famiglia di enzimi che può fosforilare direttamente F8A1, portando alla sua attivazione. Analogamente, la forskolina aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che attivano la protein chinasi A (PKA), un'altra chinasi che fosforila e attiva F8A1. La ionomicina funziona aumentando i livelli di calcio intracellulare, attivando le chinasi calcio-dipendenti che sono in grado di indirizzare F8A1 per la fosforilazione. Questa fosforilazione è una modifica regolatoria chiave che può attivare F8A1. Gli stati di fosforilazione di F8A1 possono essere mantenuti anche da inibitori delle fosfatasi proteiche, come la calicolina A e l'acido okadaico, che impediscono la de-fosforilazione, mantenendo così F8A1 in uno stato attivo.

Altre sostanze chimiche operano all'interno delle vie di risposta allo stress cellulare per attivare F8A1. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che a loro volta possono fosforilare e attivare F8A1. La presenza di fattori di crescita come l'Epidermal Growth Factor (EGF) innesca cascate di segnalazione mediate da recettori che portano all'attivazione di F8A1 attraverso eventi di fosforilazione. L'impegno dell'insulina con il suo recettore innesca la via PI3K/Akt, che culmina nell'attivazione di F8A1 mediante fosforilazione. Le specie reattive dell'ossigeno, come il perossido di idrogeno, possono attivare le chinasi coinvolte nella risposta cellulare allo stress ossidativo, che poi attivano F8A1. Anche gli attivatori diretti delle isoforme PKC, come l'1,2-dioleoil-sn-glicerolo (DAG), servono ad attivare F8A1 attraverso la fosforilazione. Inoltre, la Spermina può potenziare l'attività della chinasi che porta all'attivazione di F8A1. Infine, lo zinco piritione può avviare percorsi di risposta allo stress che includono un'attività chinasica che porta all'attivazione di F8A1, illustrando la diversità delle interazioni chimiche che possono portare all'attivazione di questa particolare proteina.