EVI5 Attivatori

Gli attivatori EVI5 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la calyculin A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori di EVI5 sono una classe di composti che potenziano l'attività funzionale di EVI5, una proteina coinvolta nella regolazione della progressione del ciclo cellulare e della citocinesi. Questi attivatori possono essere ampiamente classificati in base ai loro bersagli, come gli attivatori dell'adenilato ciclasi, gli attivatori della PKA, gli inibitori della PKA, gli inibitori della fosfatasi proteica, gli attivatori della PKC, gli inibitori della PKC e gli ionofori del calcio. La forskolina, l'8-Br-cAMP, l'epinefrina e il dbcAMP sono attivatori dell'adenilato ciclasi o cAMP che aumentano i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA. È noto che la PKA fosforila l'EVI5, potenziandone l'attività.

L'H-89 cloridrato è un inibitore della PKA che può modulare lo stato di fosforilazione di EVI5, potenzialmente migliorandone l'attività. L'acido okadaico e la caliculina A inibiscono le fosfatasi proteiche, impedendo la de-fosforilazione di EVI5 e quindi mantenendo o potenziando la sua attività. Inoltre, il PMA è un potente attivatore della PKC, che può fosforilare e attivare EVI5. Go 6983 è un inibitore selettivo della PKC che può modificare lo stato di fosforilazione di EVI5, potenzialmente migliorandone l'attività. Infine, la Ionomicina e la Tapsigargina sono ionofori del calcio. Aumentano i livelli di calcio intracellulare, attivando potenzialmente le chinasi sensibili al calcio che possono fosforilare e attivare EVI5.