Evi-1 Inibitori
I comuni inibitori dell'Evi-1 includono, ma non sono limitati a (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1, 4]diazepin-6-il)-N-(4-idrossifenil)acetamide CAS 202590-98-5, I-BET 151 cloridrato CAS 1300031-49-5 (sale non HCl), (+/-)-JQ1, RVX 208 e UNC1999 CAS 1431612-23-5.
Gli inibitori di Evi-1 appartengono a una classe chimica particolare che ha come bersaglio specifico una proteina nota come Evi-1 (Ecotropic Viral Integration Site 1). Evi-1 è un fattore di trascrizione, ovvero svolge un ruolo cruciale nella regolazione dell'espressione genica. È coinvolto in vari processi cellulari, tra cui la crescita, la differenziazione e lo sviluppo delle cellule. L'Evi-1 è normalmente strettamente controllato nelle cellule sane, ma la sua disregolazione è stata associata a diverse malattie. Gli inibitori di Evi-1 sono progettati per modulare l'attività della proteina Evi-1 legandosi ad essa e interrompendo la sua normale funzione. Questi inibitori hanno in genere una struttura chimica unica che consente loro di interagire con regioni specifiche della proteina Evi-1. In questo modo, possono interferire con la normale funzione della proteina. In questo modo, possono interferire con la capacità della proteina di legarsi al DNA e di avviare l'espressione genica, alterando così le vie di segnalazione a valle.
Lo sviluppo di inibitori di Evi-1 implica una comprensione completa della struttura e della funzione della proteina Evi-1. Gli scienziati impiegano varie strategie, come il legame con la proteina Evi-1 e la sua normale funzione. Gli scienziati impiegano varie strategie, come la progettazione farmacologica assistita dal computer e lo screening ad alta risoluzione, per identificare o progettare piccole molecole in grado di inibire selettivamente l'attività di Evi-1. Questi inibitori vengono poi sottoposti a un rigoroso esame di laboratorio. Questi inibitori vengono poi rigorosamente testati in studi per valutarne l'efficacia, la sicurezza e le proprietà farmacocinetiche. Gli inibitori di Evi-1 si sono dimostrati promettenti in modelli sperimentali, dimostrando il potenziale di modulare i processi biologici correlati a Evi-1. Tuttavia, è importante notare che questa classe chimica è ancora oggetto di ricerca attiva e sono in corso studi approfonditi per delucidare ulteriormente i loro precisi meccanismi d'azione ed esplorare le loro potenziali applicazioni.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Chiamato anche OTX015, questo composto è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio le bromodomini BET. Inibendo le proteine BET, tra cui BRD4, OTX015 influisce sul rimodellamento della cromatina e sulla regolazione trascrizionale, influenzando potenzialmente l'espressione dei geni coinvolti nei percorsi correlati a Evi-1. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio le bromodomine BET. Inibendo le proteine BET, I-BET151 influisce sul rimodellamento della cromatina e sulla regolazione trascrizionale, influenzando potenzialmente l'espressione dei geni coinvolti nei percorsi correlati a Evi-1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio le proteine contenenti bromodominio, tra cui le proteine BET. Inibendo le proteine BET, JQ1 influisce sul rimodellamento della cromatina e sulla regolazione trascrizionale, incidendo potenzialmente sull'espressione dei geni coinvolti nei percorsi correlati a Evi-1. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 è un inibitore BET, che punta selettivamente a BRD4. Inibendo BRD4, RVX-208 modula la struttura della cromatina e la regolazione trascrizionale, influenzando potenzialmente l'espressione dei geni associati ai percorsi legati a Evi-1. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 è un inibitore selettivo dell'istone metiltransferasi G9a. Inibendo G9a, UNC1999 modula la metilazione degli istoni, con un potenziale impatto sulla regolazione epigenetica dei geni coinvolti nei percorsi associati a Evi-1. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 è un inibitore selettivo della demetilasi istone JMJD3. Inibendo JMJD3, GSK343 modula i modelli di metilazione dell'istone, influenzando potenzialmente la regolazione epigenetica dei geni coinvolti nei percorsi associati a Evi-1. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 è un inibitore selettivo dell'istone metiltransferasi EZH2. Inibendo EZH2, EPZ-6438 modula la metilazione dell'istone, influenzando la regolazione epigenetica dei geni associati ai percorsi legati a Evi-1. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360 è una piccola molecola inibitrice dell'istone metiltransferasi EZH2. Inibendo EZH2, CPI-360 modula i modelli di metilazione degli istoni, potenzialmente influenzando la regolazione epigenetica dei geni coinvolti nei percorsi associati a Evi-1. | ||||||