ETBR Attivatori

Gli attivatori ETBR più comuni includono, ma non solo, il β-estradiolo CAS 50-28-2, l'angiotensina II umana CAS 4474-91-3, il resveratrolo CAS 501-36-0, il (±)mentolo CAS 89-78-1 e l'acido retinoico, tutti trans CAS 302-79-4.

Gli attivatori di ETBR rappresentano un insieme eterogeneo di composti esogeni con l'attributo comune di aumentare l'espressione del recettore dell'endotelina ETBR. Pur variando nella struttura, questi attivatori convergono sulla capacità di stimolare la trascrizione del gene ETBR. Molti attivatori di ETBR mediano i loro effetti attraverso il coinvolgimento dei recettori nucleari, inducendo la formazione di complessi recettoriali che reclutano coattivatori per rimodellare la cromatina intorno al locus ETBR. Ciò consente un maggiore legame del macchinario trascrizionale alle regioni del promotore e un conseguente aumento della produzione di mRNA di ETBR. In altri casi, gli attivatori mobilitano le reti di segnalazione cellulare che si ripercuotono sulla regolazione trascrizionale attraverso la fosforilazione delle proteine che legano il DNA.

In alternativa, alcuni attivatori possono esercitare un'influenza indiretta attraverso l'interruzione delle vie cellulari generali che controllano l'espressione di ETBR. La modulazione dei meccanismi omeostatici, delle risposte allo stress o dei modificatori epigenetici potrebbe avere un impatto secondario sul microambiente dei fattori di trascrizione e sui livelli di attività del promotore di ETBR. Indipendentemente dagli specifici meccanismi molecolari coinvolti, gli attivatori di ETBR funzionano collettivamente a livello genomico per potenziare l'induzione trascrizionale dell'espressione di ETBR in diversi contesti tissutali. La caratterizzazione di questa diversa categoria ha ampliato le conoscenze sul controllo della trascrizione del gene ETBR. La delucidazione della modulazione di questo processo offre una prospettiva su come l'espressione di ETBR possa essere influenzata negli stati di salute e di malattia.