Gli inibitori dell'ET-1 appartengono a una specifica classe chimica di composti meticolosamente progettati per modulare l'attività dell'endotelina-1 (ET-1), un ormone peptidico coinvolto in vari processi fisiologici, tra cui la vasocostrizione, la proliferazione cellulare e l'infiammazione. L'ET-1 svolge un ruolo significativo nella regolazione della costrizione e della dilatazione dei vasi sanguigni, oltre a influenzare le risposte cellulari in diversi tessuti. Questi inibitori sono molecole studiate per interagire con l'ET-1 e influenzare la sua normale funzione. Attraverso queste interazioni, potrebbero avere un impatto su vari processi cellulari associati alla vasoattività e alla segnalazione cellulare, senza alterare direttamente la sua struttura peptidica o il suo coinvolgimento nelle vie a valle.
La progettazione di inibitori dell'ET-1 si basa su una comprensione completa degli attributi strutturali e funzionali dell'ormone peptidico. Generalmente sviluppati con metodi di sintesi chimica avanzata e basati su conoscenze di biologia molecolare e vie di segnalazione cellulare, questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente all'ET-1. Questa selettività consente di modulare in modo mirato la struttura dell'ET-1 o il suo coinvolgimento nelle vie a valle. Questa selettività consente di modulare in modo mirato le vie cellulari che dipendono dall'attività di questo specifico ormone. Lo sviluppo e l'utilizzo degli inibitori dell'ET-1 contribuiscono a far progredire la nostra comprensione della complessa interazione tra la segnalazione mediata dall'ormone peptidico e le risposte fisiologiche, offrendo spunti di riflessione sui meccanismi molecolari fondamentali che regolano il tono vascolare, la proliferazione cellulare e le risposte dei tessuti alle variazioni dell'attività dell'ET-1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
Questo doppio antagonista del recettore dell'endotelina (ERA) è stato studiato per il suo utilizzo nell'ipertensione arteriosa polmonare. | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
Un altro antagonista selettivo del recettore dell'endotelina utilizzato per l'ipertensione arteriosa polmonare. | ||||||
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
Antagonista selettivo del recettore dell'endotelina, precedentemente approvato per l'ipertensione arteriosa polmonare ma ritirato dal mercato. | ||||||
Atrasentan Hydrochloride | 195733-43-8 | sc-503157 | 50 mg | $490.00 | ||
Si tratta di un antagonista del recettore dell'endotelina in fase di studio per il suo potenziale nella malattia renale diabetica e nel cancro alla prostata. | ||||||
BQ-123, Sodium Salt | 136655-57-7 | sc-391073 sc-391073A | 1 mg 5 mg | $121.00 $410.00 | 1 | |
Antagonista selettivo del recettore dell'endotelina, che ha come bersaglio principale il recettore dell'endotelina A. | ||||||
CI 1020 | 162256-50-0 | sc-204687 sc-204687A | 10 mg 50 mg | $175.00 $793.00 | ||
Un antagonista non peptidico del recettore dell'endotelina con una preferenza per il recettore dell'endotelina A. | ||||||
Zibotentan | 186497-07-4 | sc-364662 sc-364662A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | ||
È un antagonista del recettore dell'endotelina che è stato studiato per il cancro alla prostata. | ||||||
Lixivaptan | 168079-32-1 | sc-489378 | 5 mg | $84.00 | ||
Pur non essendo un inibitore diretto dell'ET-1, il lixivaptan è un antagonista del recettore V2 della vasopressina che agisce indirettamente sulla via dell'ET-1 modulando l'equilibrio dei liquidi. | ||||||