Lixivaptan (CAS 168079-32-1)
Nomi alternativi:
N-[3-Chloro-4-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)phenyl]-5-fluoro-2-methyl-benzamide
Numero CAS:
168079-32-1
Peso molecolare:
473.93
Formula molecolare:
C27H21ClFN3O2
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Lixivaptan è un antagonista attivo e selettivo dei recettori V2 della vasopressina. Funziona bloccando i recettori V2 della vasopressina nel dotto collettore renale, inibendo l'azione della vasopressina sui recettori V2. Ciò determina una diminuzione del riassorbimento dell'acqua, con conseguente aumento della produzione di urina e riduzione del volume del liquido extracellulare. A livello molecolare, Lixivaptan compete con la vasopressina per il legame ai recettori V2, impedendo l'attivazione della via di segnalazione accoppiata alla proteina Gs. Questo interrompe la normale risposta fisiologica alla vasopressina, portando all'effetto diuretico desiderato. Negli esperimenti, la modalità d'azione di Lixivaptan prevede la sua interazione specifica con i recettori V2 della vasopressina, con conseguente alterazione della funzione renale e dell'equilibrio dei liquidi.
Lixivaptan (CAS 168079-32-1) Referenze
- Identificazione e sintesi dei principali metaboliti dell'agonista del recettore V2 della vasopressina WAY-151932 e dell'antagonista Lixivaptan. | Molinari, AJ., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 5796-800. PMID: 17855087
- Antagonisti del recettore della vasopressina e loro ruolo nella medicina clinica. | Narayen, G. and Mandal, SN. 2012. Indian J Endocrinol Metab. 16: 183-91. PMID: 22470853
- Valutazione dell'esposizione dei metaboliti in specie precliniche e nell'uomo allo stato stazionario da studi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione con dose singola radiomarcata: un caso di studio. | Prakash, C., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1308-20. PMID: 22474055
- Meta-analisi: sicurezza ed efficacia dei vaptani (tolvaptan, satavaptan e lixivaptan) nella cirrosi con ascite o iponatriemia. | Dahl, E., et al. 2012. Aliment Pharmacol Ther. 36: 619-26. PMID: 22908905
- Lixivaptan: un antagonista del recettore della vasopressina per il trattamento dell'iponatriemia. | Rosner, MH. 2012. Kidney Int. 82: 1154-6. PMID: 23151986
- Lixivaptan - una revisione basata sull'evidenza del suo potenziale clinico nel trattamento dell'iponatriemia. | Bowman, BT. and Rosner, MH. 2013. Core Evid. 8: 47-56. PMID: 23874242
- L'urea riduce al minimo le complicazioni cerebrali in seguito alla correzione rapida dell'iponatriemia cronica rispetto all'antagonista della vasopressina o alla soluzione salina ipertonica. | Gankam Kengne, F., et al. 2015. Kidney Int. 87: 323-31. PMID: 25100046
- Sviluppo e validazione di un metodo HPLC-MS/MS per la determinazione del lixivaptan nel plasma di topo e sua applicazione in uno studio farmacocinetico. | Kadi, AA., et al. 2017. Biomed Chromatogr. 31: PMID: 28493402
- Effetto di un antagonista del recettore V2 della vasopressina sullo sviluppo della malattia renale policistica in un modello di ratto. | Wang, X., et al. 2019. Am J Nephrol. 49: 487-493. PMID: 31117065
- Il lixivaptan, un diuretico di nuova generazione, contrasta il traffico e la funzione dell'acquaporina-2 indotta dalla vasopressina nelle cellule del dotto collettore renale. | Di Mise, A., et al. 2019. Int J Mol Sci. 21: PMID: 31888044
- Confronto del potenziale epatotossico di due trattamenti per la malattia policistica renale autosomica dominante mediante modellazione tossicologica quantitativa di sistema. | Woodhead, JL., et al. 2020. Pharm Res. 37: 24. PMID: 31909447
- Rivisitazione dell'interazione ligando-recettore nel recettore V2 della vasopressina umana: Una prospettiva cinetica. | Liu, C., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173157. PMID: 32360346
- α-Vinili 1,4-Benzodiazepine e 1,4-Benzoxazepine enantio-arricchite tramite idrofunzionalizzazioni rodio-catalizzate enantioselettive di alchini e alleni. | Velasco-Rubio, Á., et al. 2021. J Org Chem. 86: 10889-10902. PMID: 34259003
- Valutazione preclinica del doppio targeting dei GPCR CaSR e V2R come strategia terapeutica per la malattia policistica renale autosomica dominante. | Di Mise, A., et al. 2021. FASEB J. 35: e21874. PMID: 34486176
- Interruttore cinetico controllato otticamente: Regolazione fine del tempo di permanenza di un antagonista che si lega al recettore V2 della vasopressina in modelli in vitro, ex vivo e in vivo di ADPKD. | Gu, X., et al. 2023. J Med Chem. 66: 1454-1466. PMID: 36563185
Inibitore di:
AVP, AVP Receptor V2, V1RA3, V1RA4, e V1RI1.Attivatore di:
AVP Receptor V2, AVP Receptor V3, e V2R.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Lixivaptan, 5 mg | sc-489378 | 5 mg | $84.00 |