ERp19 Inibitori
Gli inibitori comuni di ERp19 includono, ma non solo, α-Iodoacetamide CAS 144-48-9, Ebselen CAS 60940-34-3, Bacitracina CAS 1405-87-4, Ossido di fenilarsina CAS 637-03-6 e Acido Aurintricarbossilico CAS 4431-00-9.
Gli inibitori chimici di ERp19 includono una varietà di composti che funzionano interagendo con il sito attivo o modificando i residui critici di cisteina necessari per la sua attività enzimatica. La iodoacetamide, ad esempio, può alchilare i gruppi tiolici dei residui di cisteina all'interno di ERp19, portando all'inibizione della sua attività di disolfuro isomerasi proteica. Si tratta di un meccanismo mirato in cui la sostanza chimica ostacola direttamente la funzione enzimatica modificando covalentemente il sito attivo. Analogamente, Ebselen, agendo come mimico della glutatione perossidasi, modifica covalentemente i gruppi tiolici e può inibire ERp19 alterando i suoi residui di cisteina attivi. Anche l'ossido di fenilarsina (PAO) ha come bersaglio i gruppi tiolici della proteina, ma agisce reticolando i residui di cisteina, inibendo la funzione di disolfuro isomerasi della proteina. Un altro inibitore, la Bacitracina, si lega ai siti attivi degli enzimi isomerasi disolfuro proteici e, dato che l'ERp19 condivide questa attività, la Bacitracina può inibirlo efficacemente.
Altri inibitori, come l'acido aurintricarbossilico, possono ostruire il dominio catalitico di ERp19, interferendo con l'accesso al substrato e quindi inibendo la sua funzione. L'acido etacrinico e il dietil maleato sono agenti alchilanti che modificano le cisteine del sito attivo di ERp19, impedendogli di catalizzare le normali reazioni enzimatiche. La tunicamicina, che inibisce la glicosilazione N-linked, può influenzare l'ERp19 alterando l'ambiente di ripiegamento della glicoproteina, un metodo indiretto ma significativo di inibizione poiché l'ERp19 è coinvolto nel controllo di qualità di questo processo. La quercetina altera lo stato redox cellulare, che può influenzare la formazione dei legami disolfuro, fondamentali per l'attività isomerasica di ERp19. Infine, ML348, pur non essendo un inibitore diretto, influisce sull'equilibrio redox all'interno della cellula, il che può avere effetti a valle sull'attività funzionale di ERp19, alterando il contesto cellulare in cui ERp19 opera.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
La idoacetamide può reagire con i residui di cisteina delle proteine, provocando l'alchilazione dei gruppi tiolici. L'ERp19 ha un dominio catalitico con residui di cisteina fondamentali per la sua funzione enzimatica e l'alchilazione di questi residui da parte della iodoacetamide inibirebbe la sua attività di disolfuro isomerasi proteica. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen è un composto seleno-organico che può imitare l'attività della glutatione perossidasi e modificare in modo covalente i gruppi tiolici delle proteine. Modificando i gruppi tiolo dei residui di cisteina in ERp19, ebselen può inibire la sua attività enzimatica. | ||||||
Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | $87.00 | 1 | |
La bacitracina è nota per inibire gli enzimi di disolfuro isomerasi proteica legandosi ai loro siti attivi. Poiché l'ERp19 presenta un'attività simile all'isomerasi del disolfuro proteico, la bacitracina può inibire direttamente questa attività, inibendo così funzionalmente l'ERp19. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'ossido di fenilarsina può legarsi ai gruppi tiolici vicinali delle proteine, inibendo gli enzimi di disolfuro isomerasi proteica mediante reticolazione dei residui di cisteina. Questo meccanismo può inibire l'attività enzimatica di ERp19. | ||||||
Aurintricarboxylic Acid | 4431-00-9 | sc-3525 sc-3525A sc-3525B sc-3525C | 100 mg 1 g 5 g 10 g | $20.00 $31.00 $47.00 $92.00 | 13 | |
L'acido aurintricarbossilico è un acido carbossilico poliaromatico noto per inibire varie interazioni proteina-acido nucleico. Può inibire la funzione enzimatica di ERp19 associandosi in modo non specifico al suo dominio catalitico, ostacolando l'accesso al substrato. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
L'acido etacrilico contiene un chetone reattivo α,β-insaturo che può formare addotti con i residui di cisteina. Modificando le cisteine del sito attivo di ERp19, l'acido etacrinico può inibire la sua funzione enzimatica. | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
Il dietil maleato è un agente alchilante che può coniugarsi ai gruppi tiolici dei residui di cisteina. Questo può inibire l'ERp19 bloccando i residui di cisteina essenziali per la sua attività di disolfuro isomerasi. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked. L'ERp19 è stato coinvolto nel controllo di qualità del ripiegamento delle glicoproteine. L'inibizione della glicosilazione può influenzare indirettamente la disponibilità del substrato e la funzione di ERp19. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide con proprietà antiossidanti che può modulare lo stato redox delle cellule. Alterando l'ambiente redox, la quercetina può influenzare indirettamente la formazione del legame disolfuro e l'attività isomerica di ERp19. | ||||||