erasin Attivatori

Gli attivatori dell'erasina più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5, la fusicoccina CAS 20108-30-9 e l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6.

Gli attivatori chimici dell'erasina possono influenzare l'attività della proteina attraverso varie vie cellulari. La forskolina, ad esempio, è nota per attivare direttamente l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dell'AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. Livelli elevati di cAMP possono migliorare la funzione dell'erasina promuovendone l'interazione con altre proteine coinvolte nelle vie di segnalazione, attivando così l'erasina. Allo stesso modo, IBMX agisce per aumentare i livelli di cAMP inibendo le fosfodiesterasi, che scompongono il cAMP. Questa inibizione fa sì che il cAMP rimanga abbondante nell'ambiente cellulare, sostenendo indirettamente l'attività dell'erasina. Un altro composto, il Rolipram, agisce selettivamente sulla fosfodiesterasi 4 per aumentare il cAMP, che è un messaggero secondario critico in molte cascate di segnalazione che possono coinvolgere l'erasina.

La fusicoccina può contribuire all'attivazione dell'erasina stabilizzando l'interazione tra le proteine 14-3-3 e i loro partner, potenzialmente aumentando l'attività funzionale dell'erasina attraverso una maggiore associazione con le proteine regolate da 14-3-3. La clorofillina induce la formazione di specie reattive dell'ossigeno, attivando vie cellulari che potrebbero portare all'attivazione dell'erasina in risposta allo stress ossidativo. L'ortovanadato di sodio inibisce le tirosin-fosfatasi, determinando un aumento della fosforilazione all'interno delle vie di segnalazione, che può potenziare la funzione dell'erasina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato attiva la proteina chinasi C, che può aumentare lo stato di fosforilazione delle proteine nelle stesse vie di segnalazione dell'erasina, portando alla sua attivazione. L'acido okadaico, un inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, può portare indirettamente all'attivazione dell'erasina aumentando i livelli di fosforilazione all'interno della cellula. L'anisomicina innesca l'attivazione delle protein chinasi attivate dallo stress, che a loro volta possono attivare l'erasina. La tapsigargina e la tunicamicina inducono entrambe lo stress ER, con meccanismi diversi, ma in ultima analisi possono portare all'attivazione dell'erasina quando la cellula risponde allo stress. Infine, la brefeldina A interrompe il trasporto ER-Golgi, contribuendo allo stress ER, che può attivare l'erasina come parte della risposta alle proteine dispiegate.