ERAP1 Inibitori

I comuni inibitori di ERAP1 includono, a titolo esemplificativo, lo zinco CAS 7440-66-6, la 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, la bestatina CAS 58970-76-6, la puromicina cloridrato CAS 58-58-2 e l'emisolfato di leupeptina CAS 55123-66-5.

La classe chimica nota come inibitori di ERAP1 comprende una serie di composti che influenzano indirettamente l'attività dell'aminopeptidasi 1 del reticolo endoplasmatico, un enzima integrato nell'elaborazione e nella presentazione dell'antigene. In genere, questi inibitori non hanno come bersaglio diretto l'ERAP1, ma ne modulano la funzione influenzando vie biochimiche o processi cellulari correlati. La chiave di questa classe sono i composti che influenzano la dipendenza dallo zinco di ERAP1, come il cloruro di zinco, l'EDTA e la 1,10-fenantrolina. Queste sostanze chimiche possono alterare l'attività dell'enzima interrompendo il suo sito catalitico dipendente dallo zinco, influenzando così la sua funzione di taglio dei peptidi.

Un altro aspetto significativo di questi inibitori è il loro ruolo nel modulare la disponibilità di substrati peptidici per ERAP1. Gli inibitori del proteasoma come MG132, Lactacystin e Bortezomib svolgono un ruolo cruciale in questo senso. Inibendo il proteasoma, questi composti possono alterare il pool di peptidi disponibili per l'elaborazione da parte di ERAP1, influenzando indirettamente la sua funzione. Inoltre, anche gli inibitori di altre proteasi, come Bestatina, Amastatina, Leupeptina, E-64 e Pepstatina A, contribuiscono a questa modulazione. Questi composti inibiscono varie aminopeptidasi e proteasi, alterando così potenzialmente il repertorio di peptidi presentati per il trimming di ERAP1.